PSMD11 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PSMD11 incluyen, entre otros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2 y Oprozomib CAS 935888-69-0.

La clase química denominada inhibidores del PSMD11 está formada por compuestos que inhiben el proteasoma, una compleja máquina de degradación de proteínas en la que el PSMD11 desempeña un papel regulador crucial. El proteasoma se encarga de degradar las proteínas ubiquitinadas, regulando así diversos procesos celulares, como el ciclo celular, la apoptosis y la reparación del ADN. La inhibición del proteasoma puede afectar indirectamente a la función de PSMD11 al alterar su capacidad para regular la degradación de proteínas.

Los inhibidores de esta clase, como los aldehídos peptídicos (como MG-132), los derivados del ácido borónico (como Bortezomib, Ixazomib y Delanzomib), las epoxicetonas (como Carfilzomib y Oprozomib), las β-lactonas (como Marizomib, Lactacystin y Salinosporamide A) y las lactonas esteroideas (como Withaferin A), se unen a los sitios catalíticos del proteasoma e inhiben su actividad. Esta unión impide que el proteasoma realice su función de degradación de proteínas. Como resultado, la función normal del PSMD11 de reconocer y desplegar las proteínas ubiquitinadas se ve comprometida, ya que las proteínas no pueden translocarse a la partícula central 20S para su degradación. Los inhibidores son de estructura y origen variados, siendo algunos sintéticos, como los derivados del ácido borónico, y otros productos naturales, como la epoxomicina y la salinosporamida A. Tienen en común que interactúan con los sitios activos del proteasoma, lo que provoca una acumulación de proteínas ubiquitinadas y una posterior cascada de efectos dentro de la célula debido a la interrupción del recambio proteico. Estos inhibidores han sido cruciales para estudiar el papel del proteasoma en las células y las funciones específicas de sus componentes reguladores, como PSMD11