Los inhibidores de PSMB11 representan una clase química dirigida a la actividad de la subunidad beta tipo-11 del proteasoma (PSMB11), también conocida como subunidad beta5i del inmunoproteasoma. Esta proteína es un componente del inmunoproteasoma, una forma alternativa del proteasoma que se expresa predominantemente en las células del sistema inmunitario y está implicada en el procesamiento de antígenos. Los inhibidores de PSMB11 se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al sitio activo de la subunidad beta5i, impidiendo así que lleve a cabo su función de proteasa. La inhibición de PSMB11 puede impedir la degradación de proteínas en péptidos que normalmente se presentarían en la superficie celular en el contexto de moléculas de clase I del complejo mayor de histocompatibilidad (MHC). Los inhibidores de PSMB11 suelen ser moléculas pequeñas que pueden atravesar la membrana celular y unirse al residuo catalítico de treonina dentro del sitio activo de la subunidad beta5i.
El desarrollo de inhibidores de PSMB11 requiere un profundo conocimiento del mecanismo catalítico del enzima y de las características estructurales que distinguen a beta5i de otras subunidades del proteasoma. Esto es crucial para garantizar la especificidad, ya que los inhibidores no deben afectar significativamente a la actividad de las subunidades proteasómicas constitutivas para evitar un amplio impacto en la proteostasis celular. Los inhibidores podrían presentar elementos que imiten los sustratos naturales del proteasoma, pero con modificaciones que les permitan unirse de forma irreversible o reversible al sitio activo de beta5i.
VER TAMBIÉN ....
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
El bortezomib es un inhibidor del proteasoma que actúa sobre múltiples subunidades del proteasoma. Puede inhibir el PSMB11 uniéndose a su sitio activo e interrumpiendo su actividad proteolítica. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥451.00 | ||
Al igual que el bortezomib, el carfilzomib es otro inhibidor del proteasoma, que inhibe específicamente la actividad similar a la quimotripsina de los proteasomas, que incluye la actividad de PSMB11. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
Este compuesto es un péptido aldehído que inhibe la actividad del proteasoma. Al interactuar con el sitio activo, MG-132 puede bloquear la función proteolítica de PSMB11. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥1862.00 ¥6487.00 | 60 | |
La lactocistina se une de forma irreversible a las subunidades del proteasoma, lo que provoca la inhibición de su actividad. Esta interacción con PSMB11 puede impedir la función normal de la proteína. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor potente, selectivo e irreversible del proteasoma. Su mecanismo de acción implica la modificación covalente del sitio activo, inhibiendo la actividad de PSMB11. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
El delanzomib es otro inhibidor del proteasoma que, de forma similar al bortezomib, puede unirse al PSMB11 e inhibir su actividad. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | ¥2764.00 | ||
ONX-0914 es un inhibidor específico del inmunoproteasoma. Debido a su especificidad, puede inhibir selectivamente la actividad de PSMB11. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Este compuesto es un inhibidor del proteasoma basado en ácido borónico que se une e inhibe el sitio activo de múltiples subunidades del proteasoma, incluyendo PSMB11. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | ¥1749.00 | 6 | |
El celastrol, presente en la medicina tradicional, puede inhibir la actividad del proteasoma, lo que reduce la actividad del PSMB11. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | ¥1433.00 ¥6453.00 ¥46143.00 ¥226813.00 | 20 | |
Este compuesto natural ha demostrado efectos inhibidores sobre la actividad del proteasoma, que incluye la actividad de PSMB11. | ||||||