PRDM8 Inhibidores

Los inhibidores comunes del PRDM8 incluyen, entre otros, la 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, el Mocetinostat CAS 726169-73-9, el Panobinostat CAS 404950-80-7, el MS-275 CAS 209783-80-2 y el ácido suberoilanílido hidroxámico CAS 149647-78-9.

Los inhibidores de PRDM8 pertenecen a una clase química distintiva dirigida contra la proteína PRDM8, un regulador epigenético de importancia emergente en los procesos celulares. El gen PRDM8 codifica un miembro de la familia PRDM (dominio de homología PRDI-BF1 y RIZ), que se caracteriza por la presencia de un dominio conservado SET (Su(var)3-9, Enhancer-of-zeste, Trithorax). PRDM8, en concreto, es conocida por su papel como histona metiltransferasa, ejerciendo un control sobre la expresión génica mediante la adición de grupos metilo a las proteínas histonas. La actividad catalítica de PRDM8 está implicada en la modulación de la estructura de la cromatina, afectando a la accesibilidad del ADN a la maquinaria transcripcional y, por consiguiente, influyendo en diversas funciones celulares.

PRDM8 funciona interrumpiendo su actividad enzimática, deteniendo la transferencia de grupos metilo a las histonas y alterando así el paisaje epigenético. Esta clase química suele comprender pequeñas moléculas diseñadas para unirse selectivamente al sitio catalítico de PRDM8, impidiendo su capacidad de modificar las histonas. Al interferir en el intrincado proceso de metilación de las histonas, los inhibidores de la PRDM8 pueden influir en los patrones de expresión génica y, por consiguiente, en los procesos celulares regulados por estos genes.