PRB4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PRB4 incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 y SP600125 CAS 129-56-6.
Los inhibidores químicos de la PRB4 actúan a través de diversas vías moleculares para impedir su actividad funcional. La estaurosporina y la bisindolilmaleimida I se dirigen a la proteína cinasa C (PKC), una enzima crítica en el proceso de fosforilación de la PRB4. Al inhibir la PKC, estas sustancias químicas restringen la fosforilación y posterior activación de la PRB4, reduciendo eficazmente su actividad dentro de la célula. Efectos inhibitorios similares se consiguen con Gö6976, que suprime específicamente las isoformas alfa y beta de la PKC, lo que conduce a una disminución de la actividad de PRB4 a través de vías mediadas por la PKC. Por el contrario, LY294002 y Wortmannin ejercen sus efectos inhibidores dirigiéndose a PI3K. La vía de señalización PI3K es integral para múltiples funciones celulares, incluyendo la activación de AKT, que se cree que desempeña un papel en la activación de PRB4. Al impedir la PI3K, estos inhibidores contribuyen a la regulación a la baja de la señalización AKT, lo que culmina en la inhibición funcional de PRB4.
Además, el PD98059 y el U0126 son inhibidores de MEK, un componente de la vía MAPK/ERK, que se sabe que fosforila varios sustratos dentro de la célula, incluido PRB4. Al obstruir MEK, PD98059 y U0126 impiden la fosforilación y la activación contingente de PRB4. El SB203580 actúa mediante un mecanismo similar al inhibir selectivamente la p38 MAP cinasa, evitando así la activación de PRB4 asociada a la señalización de la p38 MAP cinasa. La señalización JNK, implicada en la influencia de la actividad de PRB4, es inhibida por SP600125, que impide la fosforilación y activación de PRB4 mediada por las vías JNK. La rapamicina, un inhibidor de mTOR, reduce la señalización dentro de la vía PI3K/AKT/mTOR, que puede ser vital para la actividad de PRB4. En consecuencia, la rapamicina restringe indirectamente la función de PRB4 mediante la inhibición de mTOR. Por último, la alsterpaullona y la ZM-447439 se dirigen a las quinasas relacionadas con la división celular. La alsterpaullona inhibe las quinasas dependientes de ciclinas, que pueden regular la actividad de PRB4, mientras que la ZM-447439 suprime las quinasas Aurora, impidiendo también la fosforilación y activación de PRB4 durante la mitosis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas. Al inhibir la proteína cinasa C, que se sabe que fosforila la PRB4, la estaurosporina puede inhibir el proceso de fosforilación necesario para la actividad funcional de la PRB4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la PI3K. La señalización PI3K es crucial para muchas funciones celulares, incluida la activación de AKT, que puede ser necesaria para la activación completa de PRB4. La inhibición de la PI3K conduce a una regulación a la baja de la señalización de la AKT, inhibiendo así funcionalmente la PRB4 corriente abajo de la AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe específicamente la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. La vía MAPK/ERK puede fosforilar varios sustratos, incluidas proteínas similares a PRB4. Al inhibir la MEK, el PD98059 impide la fosforilación y posterior activación de las proteínas de esta vía, incluida la PRB4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAP quinasa. La PRB4 puede ser un efector corriente abajo de la señalización de la p38 MAP cinasa. Al inhibir la p38 MAP cinasa, el SB203580 puede impedir la activación de PRB4 que normalmente resultaría de la actividad de la p38 MAP cinasa. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK puede influir en la actividad de varias proteínas celulares, incluida la PRB4. Al inhibir la JNK, el SP600125 puede impedir la fosforilación y activación de la PRB4 que se produce a través de las vías de señalización de la JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, que se encuentran aguas arriba de ERK en la vía MAPK/ERK. Como la vía MAPK/ERK puede regular la actividad de proteínas como la PRB4, la inhibición por el U0126 puede conducir a una reducción de la actividad de la PRB4 debido a la falta de la fosforilación requerida por la ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K. De forma similar al LY294002, al inhibir la PI3K, la Wortmannina conduce indirectamente a una disminución de la activación de AKT, que es potencialmente necesaria para la activación de PRB4. Por lo tanto, la Wortmannina puede inhibir funcionalmente la PRB4 reduciendo la fosforilación mediada por AKT, que es esencial para la actividad de la PRB4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR. Al inhibir mTOR, que es un componente central de la vía PI3K/AKT/mTOR, la Rapamicina puede reducir la señalización necesaria para la plena funcionalidad de PRB4. Esto conduce a una inhibición funcional de la PRB4 al impedir su actividad dentro de esta vía. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC participa en la fosforilación y activación de proteínas como el PRB4, su inhibición puede provocar una disminución de la actividad del PRB4. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
La alsterpaullona es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina. Al inhibir las CDK, la alsterpaullona puede impedir la fosforilación y activación de proteínas reguladas por el ciclo celular, entre ellas la PRB4. | ||||||