PR Inhibidores

Los inhibidores comunes de la RP incluyen, entre otros, la mifepristona CAS 84371-65-3, el tamoxifeno CAS 10540-29-1, el ICI 182.780 CAS 129453-61-8, el citrato de toremifeno CAS 89778-27-8 y el raloxifeno CAS 84449-90-1.

El receptor de progesterona, a menudo denotado como PR o PGR (gen del Receptor de Progesterona), es un miembro de la familia de receptores nucleares de receptores intracelulares. Funcionando como un factor de transcripción, PR se une a la progesterona, una hormona esteroide vital involucrada en el ciclo menstrual, el embarazo y la embriogénesis. Al unirse, el receptor sufre un cambio conformacional, lo que le permite regular la expresión de genes específicos en la célula. Dado el papel esencial de la progesterona en varios procesos fisiológicos, el funcionamiento y la regulación adecuados de su receptor, PR, son críticos para mantener la homeostasis celular y sistémica.

Los inhibidores de PR (PGR) son una clase especializada de moléculas diseñadas para modular la actividad del receptor de progesterona. Estos compuestos evitan la unión de la progesterona a su receptor o alteran la función del receptor después de que la unión ha ocurrido. Mecánicamente, los inhibidores de PR pueden operar de diversas maneras. Algunos pueden interferir directamente con el dominio de unión al ligando, impidiendo que la progesterona se asocie con PR. Otros pueden influir en la capacidad del receptor para dimerizar, un paso crucial para su actividad transcripcional, o pueden impedir la interacción entre PR y otras proteínas co-reguladoras esenciales para su función. Además, algunos inhibidores pueden prevenir las modificaciones postraduccionales necesarias del PR, como la fosforilación, que son cruciales para su actividad.