PPP1R4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PPP1R4 incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la cantaridina CAS 56-25-7 y el endotal CAS 145-73-3.
Los inhibidores químicos de la PPP1R4 se dirigen a la proteína interrumpiendo su influencia reguladora sobre la proteína fosfatasa 1 (PP1). El ácido ocadaico y la caliculina A, por ejemplo, son potentes inhibidores de la PP1 y, por extensión, inhiben la PPP1R4, ya que la función principal de la subunidad reguladora es modular la actividad de la PP1. Estos compuestos se unen a la PP1 e impiden que la PPP1R4 ejerza sus efectos, que incluyen la desfosforilación de proteínas celulares clave. Del mismo modo, la tautomicina y la cantaridina inhiben la PP1, por lo que el papel de la PPP1R4 también se ve inhibido, ya que no puede regular una PP1 inactiva. La microcistina-LR y el Endothall funcionan de manera comparable, uniéndose a la PP1, lo que conduce a la inhibición funcional de la PPP1R4 al impedir cualquier acción reguladora sobre la PP1 ahora inactiva. La rubratoxina B, aunque menos citada, también inhibe la PP1 y, por asociación, impide que la PPP1R4 cumpla sus funciones reguladoras.
En otro enfoque, la ciclosporina A y el FK506 inhiben la calcineurina, una proteína fosfatasa cuya actividad puede influir en las vías de señalización de las que forma parte la PPP1R4. La inhibición de estas vías impide la capacidad de la PPP1R4 para regular la PP1, inhibiendo así indirectamente su función. La rapamicina, que se dirige a mTOR, interrumpe la señalización descendente que puede incluir vías reguladas por PPP1R4. La inhibición de mTOR por la rapamicina conduce en última instancia a una inhibición indirecta de PPP1R4 al alterar los procesos celulares en los que influye. La Sanglifehrina A, similar a la Ciclosporina A y al FK506, se une a las ciclofilinas e inhibe la calcineurina, afectando a las mismas vías que la PPP1R4 y obstaculizando así su actividad funcional. Por último, el ácido zoledrónico inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, una enzima clave en la prenilación de proteínas. Al interferir en este proceso, el ácido zoledrónico puede inhibir la localización y la función de proteínas como la PPP1R4, que dependen de una prenilación adecuada para su actividad dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de la proteína fosfatasa 1 (PP1) y de la PP2A. Dado que la PPP1R4 es una subunidad reguladora de la PP1, la inhibición de la actividad fosfatasa de la PP1 por el ácido ocadaico provocará la inhibición funcional de la PPP1R4, impidiéndole mediar sus efectos reguladores sobre la PP1. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
La caliculina A, similar al ácido okadaico, es un fuerte inhibidor de la PP1 y la PP2A. Al inhibir la PP1, la Caliculina A inhibe en consecuencia la función de la PPP1R4 al impedirle ejercer su papel regulador de la actividad fosfatasa de la PP1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
La tautomicina inhibe selectivamente las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A. Al unirse a la PP1 e inhibirla, la tautomicina inhibirá el papel funcional de la PPP1R4 al impedirle regular la actividad de la PP1. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | ¥914.00 ¥2933.00 | 6 | |
La cantaridina es un inhibidor de las proteínas fosfatasas de serina/treonina, incluida la PP1. Al inhibir la PP1, la cantaridina mermará la capacidad funcional de la PPP1R4, ya que se sabe que la PPP1R4 se une a la PP1 y la regula. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | ¥542.00 ¥2245.00 | 1 | |
Endothall actúa como inhibidor de PP1 y PP2A. Así pues, la inhibición de la PP1 por Endothall inhibirá funcionalmente la PPP1R4 al impedir su interacción con la PP1 y la regulación de su actividad. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
La ciclosporina A se conoce principalmente como inmunosupresor, pero también inhibe la calcineurina, una proteína fosfatasa. Mediante la inhibición de las vías descendentes de la calcineurina, la ciclosporina A puede provocar la inhibición funcional de la PPP1R4, que depende de la actividad fosfatasa regulada para su función. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | ¥857.00 ¥1670.00 | 9 | |
El FK506, también conocido como Tacrolimus, inhibe la calcineurina. La inhibición de la calcineurina conduce indirectamente a la inhibición funcional de la PPP1R4 al alterar las vías de señalización de la fosfatasa de las que forma parte la PPP1R4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
El sirolimus inhibe la mTOR, que es una quinasa clave en la regulación del crecimiento y el metabolismo celular. Al inhibir la mTOR, el sirolimus puede inhibir indirectamente la PPP1R4 al interrumpir las vías de señalización que regulan los procesos celulares en los que interviene la PPP1R4. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
El ácido zoledrónico inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, lo que provoca una alteración de la prenilación. Esta alteración puede inhibir la PPP1R4 al interferir con las vías de señalización que regulan la prenilación de proteínas, lo que afecta a la localización y la función de proteínas como la PPP1R4. | ||||||