PP2Cη Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2Cη incluyen, entre otros, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9 y la rapamicina CAS 53123-88-9.

Los inhibidores de PP2Cη son compuestos químicos que se dirigen específicamente a la actividad fosfatasa de la enzima PP2Cη (Proteína Fosfatasa 2Cη). La PP2Cη pertenece a la familia PP2C de serina/treonina fosfatasas, que se caracterizan por requerir iones de magnesio o manganeso como cofactores. Estas fosfatasas desempeñan un papel esencial en diversos procesos celulares, en particular en los eventos de desfosforilación que regulan las vías de transducción de señales. La PP2Cη, al igual que otros miembros de la familia PP2C, está implicada en el mantenimiento del equilibrio de los estados de fosforilación en las proteínas, que es crítico para controlar las respuestas celulares a los estímulos ambientales, incluyendo el estrés y los factores de crecimiento. La inhibición selectiva de PP2Cη es de gran interés bioquímico porque la actividad de esta enzima está estrechamente vinculada a procesos reguladores clave, incluyendo la diferenciación y proliferación celular.Los inhibidores de PP2Cη están diseñados para interferir con el dominio catalítico de la enzima, típicamente bloqueando la interacción con sus cofactores de iones metálicos o compitiendo con sus sitios de unión a sustrato. Estructuralmente, estos inhibidores son diversos y a menudo presentan andamiajes complejos que permiten una unión de alta afinidad al sitio activo de PP2Cη. Al alterar la función normal de PP2Cη, estos compuestos pueden modular el estado de fosforilación de las dianas posteriores, afectando a diversas vías bioquímicas como las relacionadas con las respuestas al estrés, la regulación metabólica y el control del ciclo celular. El estudio de los inhibidores de PP2Cη ha permitido profundizar en las funciones mecanicistas de esta enzima en la fisiología celular, ofreciendo valiosas herramientas para sondear los procesos dinámicos que sustentan la regulación celular y la transducción de señales.