PP2A-B55-β Inhibidores

Los inhibidores comunes de PP2A-B55-β incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, el LB-100 CAS 1632032-53-1, la caliculina A CAS 101932-71-2 y el Endothall CAS 145-73-3.

Los inhibidores de la PP2A-B55-β comprenden una serie de sustancias químicas que se dirigen al complejo proteico PP2A, ya sea directa o indirectamente, afectando a su subunidad reguladora B55-β. La PP2A es una fosfatasa de serina/treonina, crucial en varios procesos celulares, como la regulación del ciclo celular, la transducción de señales y la apoptosis. Inhibidores como el ácido okadaico, la cantaridina y el LB-100 se dirigen específicamente al complejo PP2A, provocando alteraciones en su actividad fosfatasa. Estos inhibidores se unen a la subunidad catalítica de la PP2A, provocando cambios conformacionales y reduciendo la actividad de desfosforilación. Esta inhibición da lugar a un aumento de los niveles de fosforilación de diversos sustratos, lo que repercute en las vías de señalización celular.

La caliculina A, el Endothall y la tautomicina, entre otros, también exhiben efectos inhibidores sobre la PP2A. Estas sustancias químicas interrumpen la regulación mediada por la PP2A de funciones celulares críticas alterando el estado de fosforilación de proteínas clave. Por ejemplo, la fostriecina inhibe selectivamente la PP2A frente a otras fosfatasas, alterando así específicamente las vías dependientes de la PP2A. La norcantharidina, un derivado de la cantaridina, conserva las propiedades inhibidoras de la PP2A, afectando a procesos celulares como la apoptosis y la proliferación celular. Además, inhibidores indirectos como la Fenotiazina y la Ionomicina modulan la actividad de la PP2A influyendo en cascadas de señalización relacionadas. La fenotiazina ejerce su efecto a través de la modulación de la señalización de neurotransmisores, que puede afectar indirectamente a la actividad de la PP2A, mientras que la ionomycin afecta a la PP2A alterando las concentraciones de iones de calcio, cruciales para diversas vías de señalización.