PP11 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PP11 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de la PP11 actúan sobre varias vías de señalización y quinasas que son cruciales para la actividad de la PP11. La estaurosporina, un potente inhibidor de la cinasa, bloquea directamente el sitio de unión al ATP de la PP11, necesario para su actividad enzimática. Esta inhibición es directa, ya que impide que la PP11 realice su función de quinasa. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I y el GF109203X, siendo ambos el mismo compuesto, inhiben selectivamente la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC es esencial para los eventos de fosforilación que activan la PP11, la inhibición de la PKC conduce a una disminución de la actividad de la PP11. Además, LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), interrumpen la vía PI3K/AKT, lo que conduce a una reducción de la actividad de la PP11. Esto se debe al papel de AKT en la fosforilación y activación de la PP11.
Además, el H-89 se dirige a la proteína cinasa A (PKA), disminuyendo la fosforilación mediada por la PKA que es necesaria para la regulación de la PP11. El PD98059 y el U0126, como inhibidores de la MEK, obstruyen la vía MAPK/ERK, que se encuentra aguas arriba de la PP11. Esta alteración conduce a una menor activación de la PP11, que es un efector corriente abajo en esta vía. El SB203580 actúa inhibiendo la MAP cinasa p38, otra vía que influye en la actividad de la PP11, especialmente en respuesta al estrés y la producción de citoquinas. SP600125, al inhibir la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), afecta indirectamente a la actividad de la PP11, que está modulada por la señalización JNK. Por último, la rapamicina inhibe la mTOR, que controla varias vías descendentes que afectan a la actividad de la PP11, mientras que la triciribina se dirige específicamente a la vía AKT, disminuyendo así indirectamente la actividad de la PP11. Estos inhibidores contribuyen colectivamente a la modulación de la actividad de la PP11 a través de diversos mecanismos de señalización e interacciones de cinasas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas. Inhibe la PP11 impidiendo la unión del ATP al dominio quinasa, que es esencial para la actividad quinasa de la proteína. Esto conduce a una inhibición directa de la función enzimática de la PP11. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe selectivamente la proteína cinasa C (PKC), que es necesaria para los acontecimientos de fosforilación dentro de ciertas vías de señalización. La inhibición de la PKC puede disminuir la actividad de la PP11, ya que la fosforilación es crítica para la función de la PP11. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K). Al inhibir la PI3K, reduce la señalización descendente necesaria para la activación de la PP11, lo que conduce a una reducción de la actividad quinasa de la PP11. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK/ERK). Al inhibir la MEK, que se encuentra corriente arriba de la ERK, el PD98059 puede reducir la activación de la PP11, ya que ésta es un efector corriente abajo en la vía MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es otro inhibidor de MEK que, al igual que el PD98059, inhibe la vía MAPK/ERK y, por tanto, reduce la activación de la PP11 al interrumpir la cascada de señalización necesaria para su función. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa. La inhibición de la p38 MAP quinasa puede disminuir la actividad de la PP11, ya que ésta participa en la vía de señalización de la p38 MAPK, que es importante para las respuestas al estrés y la producción de citoquinas. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de PI3K como el LY294002. Al inhibir la PI3K, altera la vía PI3K/AKT, reduciendo la fosforilación y, por tanto, la actividad de la PP11, que se sabe que está influida por la señalización AKT. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK interviene en la regulación de la apoptosis y la proliferación celular. Al inhibir la JNK, el SP600125 reduce indirectamente la actividad de la PP11, que está modulada por la señalización de la JNK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la mTOR, un regulador central del crecimiento y la proliferación celular. Como la mTOR puede controlar la actividad de la PP11 a través de vías de señalización descendentes, la inhibición de la mTOR por la rapamicina provoca una disminución de la actividad de la PP11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribina inhibe específicamente la activación de AKT, que interviene en las vías de supervivencia y crecimiento. Al inhibir la AKT, la triciribina inhibe indirectamente la actividad de la PP11, ya que ésta es una diana corriente abajo de la AKT. | ||||||