POT1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la POT1 incluyen, entre otros, la piperlongumina CAS 20069-09-4, el celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, la withaferina A CAS 5119-48-2, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 y el carfilzomib CAS 868540-17-4.

Los inhibidores de POT1 pertenecen a una clase química distintiva de compuestos diseñados específicamente para modular la actividad de la proteína de protección de los telómeros 1 (POT1). La proteína POT1 es un componente vital de la protección y el mantenimiento de los telómeros en las células eucariotas. Los telómeros son secuencias repetitivas de ADN situadas en los extremos de los cromosomas lineales que desempeñan un papel crucial en la preservación de la estabilidad genómica al impedir la degradación y fusión de los extremos de los cromosomas. POT1, en particular, es conocido por su papel en la prevención de la activación de los mecanismos de respuesta al daño del ADN en los telómeros y salvaguardarlos de ser reconocidos como roturas de doble cadena. Los inhibidores de POT1 se desarrollan meticulosamente para interactuar con la proteína POT1, interrumpiendo su función normal de unión al ADN telomérico. Al inhibir la interacción entre POT1 y el ADN telomérico, estos compuestos inducen potencialmente una disfunción telomérica o una regulación aberrante de la longitud de los telómeros. Las estructuras químicas de los inhibidores de POT1 se adaptan para facilitar su unión a los sitios activos de la proteína POT1, a menudo mediante la identificación de motivos estructurales clave que permiten una inhibición eficaz.

Los investigadores suelen emplear una combinación de modelización computacional, cribado de alto rendimiento y estudios estructurales para diseñar y optimizar los inhibidores de POT1. El objetivo es crear compuestos muy selectivos para POT1 y con efectos mínimos en otros componentes celulares. El desarrollo de inhibidores de POT1 no sólo amplía nuestra comprensión de la biología de los telómeros y los intrincados mecanismos que rigen su protección, sino que también proporciona herramientas valiosas para sondear las consecuencias de la disfunción de los telómeros en diversos contextos biológicos. Estos compuestos sirven como instrumentos críticos para descifrar las intrincadas funciones de POT1 en los procesos celulares y abren potencialmente nuevas vías de investigación en biología celular y genética.