PON1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PON1 incluyen, pero no se limitan a, Atorvastatina CAS 134523-00-5, Fenofibrato CAS 49562-28-9, Curcumina CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 y D(+)Glucosa, Anhidra CAS 50-99-7.

Los inhibidores de la PON1 son compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima paraoxonasa 1 (PON1) e inhiben su actividad. La PON1 es una enzima arilesterasa y lactonasa, asociada principalmente a las lipoproteínas de alta densidad (HDL) en la sangre de los mamíferos. Su función principal radica en la hidrólisis de diversos sustratos, como organofosfatos, lactonas y lípidos oxidados. La estructura de la PON1 incluye un sitio catalítico capaz de interactuar con diferentes tipos de ésteres y lactonas, que se procesan mediante ataque nucleofílico. Los inhibidores de la PON1 suelen estar diseñados para interferir en este proceso catalítico, ya sea bloqueando la unión del sustrato o alterando la conformación del sitio activo de la enzima. Estos inhibidores pueden ser desde pequeñas moléculas hasta estructuras más complejas, dependiendo de la naturaleza de las interacciones entre el inhibidor y la enzima.El mecanismo por el que actúan los inhibidores de la PON1 puede depender en gran medida de la estructura del inhibidor, su concentración y las condiciones ambientales de la enzima. Algunos inhibidores actúan mediante inhibición competitiva, en la que el inhibidor compite directamente con el sustrato por el sitio activo de la enzima. Otros pueden mostrar una inhibición no competitiva, uniéndose a un sitio alostérico y alterando la forma de la enzima de forma que se reduzca su actividad. Los estudios estructurales de la PON1 han demostrado que determinados grupos químicos, como los fosfonatos y los sulfonatos, pueden actuar como potentes inhibidores debido a su capacidad para imitar los sustratos naturales de la enzima. La investigación sobre la inhibición de la PON1 también explora factores como la cinética de la enzima, la afinidad de unión del inhibidor y los efectos de estos inhibidores sobre la estabilidad conformacional de la enzima.