Pol2 Inhibidores

Inhibidores comunes de Pol2 incluyen, pero no se limitan a α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0, Rifampicin CAS 13292-46-1, Triptolide CAS 38748-32-2 y DRB CAS 53-85-0.

Los inhibidores de Pol2 son una clase de sustancias químicas que pueden inhibir la función de la proteína Pol2, también conocida como ARN polimerasa II. Pol2 es una enzima clave implicada en la transcripción, responsable de sintetizar ARN mensajero (ARNm) a partir de plantillas de ADN. Los inhibidores de Pol2 pueden actuar a través de diversos mecanismos para perturbar su función. La α-manitina, una toxina peptídica cíclica que se encuentra en ciertos hongos, se dirige específicamente a la ARN polimerasa II y se une a ella, impidiendo su elongación y provocando la inhibición de la transcripción. La actinomicina D, un antibiótico, se intercala en el ADN e impide la formación del complejo de iniciación de la transcripción, bloqueando la unión de Pol2 al molde de ADN. La rifampicina, utilizada principalmente contra la Pol2 bacteriana, también puede inhibir la Pol2 eucariota al interferir con las fases de iniciación y elongación de la transcripción. La triptolida, un compuesto natural, se une al complejo de iniciación e impide la liberación de Pol2 del promotor, inhibiendo la transcripción.

El DRB, un compuesto sintético, se dirige al dominio C-terminal (CTD) de Pol2 e interrumpe el ensamblaje del complejo de iniciación de la transcripción al interferir con la fosforilación del CTD. El flavopiridol, otro compuesto sintético, inhibe Pol2 al dirigirse a las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) implicadas en la regulación de la transcripción, impidiendo la fosforilación de Pol2 e inhibiendo la transcripción. El ácido micofenólico, un compuesto inmunosupresor, inhibe indirectamente a Pol2 al dirigirse a la inosina monofosfato deshidrogenasa (IMPDH), agotando las reservas celulares de nucleótidos de guanina necesarios para la función de Pol2. La fludarabina, un compuesto contra el cáncer, interfiere con los procesos de síntesis y reparación del ADN, causando daños en el ADN e inhibiendo la transcripción mediada por Pol2. En general, los inhibidores de Pol2 abarcan una gama de sustancias químicas que pueden dirigirse a Pol2 o alterar su función interfiriendo en el inicio de la transcripción, la elongación u otros procesos celulares relacionados. Estos inhibidores proporcionan herramientas valiosas para estudiar el papel de Pol2 en la transcripción.