PLRP2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PLRP2 incluyen, entre otros, el inhibidor de lipasa THL CAS 96829-58-2, la ebelactona A CAS 76808-16-7, el JZL184 CAS 1101854-58-3, el inhibidor de monoacilglicerol lipasa URB602 CAS 565460-15-3 y el PF 750 CAS 959151-50-9.

Los inhibidores químicos de la proteína 2 relacionada con la lipasa pancreática (PLRP2) son un conjunto de compuestos que interfieren en la capacidad de la enzima para hidrolizar las grasas. El orlistat destaca como un inhibidor prominente, que funciona uniéndose covalentemente al residuo de serina dentro del sitio activo de la PLRP2. Esta unión interrumpe la actividad enzimática, impidiendo que PLRP2 descomponga las grasas alimentarias en moléculas más pequeñas que puedan ser absorbidas por el organismo. Del mismo modo, la lipstatina y su forma saturada, la tetrahidrolipstatina, actúan como potentes inhibidores al modificar covalentemente el mismo residuo de serina, dejando inactiva la enzima. Estas sustancias químicas son especialmente eficaces, ya que forman un enlace estable e irreversible que garantiza una inhibición prolongada de la PLRP2.

Otros inhibidores, como la Ebelactona A y la Ebelactona B, probablemente inhiben la PLRP2 dirigiéndose también a su sitio activo. Estos inhibidores pueden formar un enlace temporal con la enzima, compitiendo con sustratos lipídicos naturales, reduciendo así la actividad de la enzima. La palmitoil trifluorometilcetona amplía aún más el arsenal de inhibidores de PLRP2 al imitar los sustratos naturales de la enzima, lo que podría dar lugar a una inhibición competitiva. Al ocupar el sitio activo de PLRP2, estos análogos impiden la unión y el procesamiento de moléculas lipídicas genuinas. En el caso de JZL 184 y RHC 80267, aunque se sabe que inhiben principalmente otras lipasas, su inhibición de PLRP2 puede atribuirse a las similitudes estructurales y mecanísticas que comparten estas enzimas. Esto sugiere que sus efectos inhibidores sobre PLRP2 podrían deberse a un bloqueo del sitio activo de la enzima, reduciendo así su actividad de hidrólisis lipídica. Compuestos como CAY10499, URB602 y PF-750, a pesar de ser selectivos hacia otros tipos de lipasas, también pueden inhibir PLRP2.