Los inhibidores químicos de PLEKHG2 actúan sobre varias proteínas que interactúan con PLEKHG2 o la regulan, lo que afecta a su papel en las vías de señalización celular. Y-27632 es uno de estos inhibidores, que inhibe específicamente ROCK, una quinasa que es un efector corriente abajo de Rho GTPasas. Al inhibir ROCK, Y-27632 reduce las cascadas de señalización en las que puede intervenir PLEKHG2. Del mismo modo, el NSC23766 se dirige a Rac1, una pequeña GTPasa que interactúa directamente con PLEKHG2 para modular su actividad como factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF). La inhibición de Rac1 por NSC23766 puede disminuir la activación funcional de PLEKHG2. ML141 y CASIN son inhibidores selectivos de Cdc42, otra GTPasa que influye en PLEKHG2. Al inhibir Cdc42, estos compuestos pueden disminuir el papel de PLEKHG2 en la organización del citoesqueleto de actina.
Otros inhibidores como SecinH3 e ITX3 influyen indirectamente en la actividad de PLEKHG2 al dirigirse a proteínas con funciones relacionadas. SecinH3 inhibe las citohesinas, afectando a las vías mediadas por ARF que pueden cruzarse con las vías de PLEKHG2. ITX3, un inhibidor selectivo de Trio, puede limitar el papel de PLEKHG2 reduciendo la actividad de las vías reguladas por Trio. ZCL278, otro inhibidor de Cdc42 GEF, puede reducir la actividad de PLEKHG2 GEF bloqueando la interacción entre Cdc42 y sus GEFs, incluyendo PLEKHG2. EHT 1864 inhibe directamente la unión y activación de Rac1, lo que conduce a una disminución de la actividad de PLEKHG2. De forma similar, la toxina B, una glucosiltransferasa, inactiva las Rho GTPasas como Rho, Rac y Cdc42, que son reguladores aguas arriba de PLEKHG2, teniendo así un efecto inhibidor sobre la función de PLEKHG2. Tanto CID2950007 como IPA-3 inhiben PAK1, un efector corriente abajo de Rac1, lo que puede disminuir las vías de señalización que implican a PLEKHG2. Por último, SMIFH2 inhibe las proteínas de dominio de homología 2 de la formina, que están reguladas por las Rho GTPasas, alterando así la dinámica de la actina e inhibiendo indirectamente la actividad de PLEKHG2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK (proteína cinasa asociada a Rho). La PLEKHG2, como factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) de Rho, es activada por las GTPasas Rho. La inhibición de ROCK puede reducir la señalización descendente mediada por PLEKHG2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1512.00 ¥5664.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor selectivo de Cdc42, otra GTPasa que interactúa con PLEKHG2. La inhibición de Cdc42 puede conducir a una disminución de la actividad GEF de PLEKHG2, inhibiendo así la función de PLEKHG2 en la organización del citoesqueleto de actina. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3080.00 | 6 | |
SecinH3 se dirige a las citohesinas, que son GEF para los factores de ADP-ribosilación (ARF), influyendo indirectamente en la función de PLEKHG2 al modular las vías mediadas por ARF que podrían estar implicadas en los mismos procesos celulares que PLEKHG2. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | ¥5190.00 | 1 | |
La CASIN inhibe la actividad de Cdc42, y dado que Cdc42 puede regular PLEKHG2, la inhibición de Cdc42 por CASIN puede resultar en una reducción de la señalización mediada por PLEKHG2 responsable de procesos celulares como la migración y la invasión. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
ITX3 es un inhibidor selectivo de Trio, una proteína GEF que tiene funciones coincidentes con PLEKHG2. La inhibición de Trio puede reducir indirectamente el papel de PLEKHG2 en las vías reguladas por Trio, inhibiendo así funcionalmente a PLEKHG2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | ¥1297.00 | ||
El ZCL278 es un inhibidor de Cdc42 GEF, y puede inhibir la interacción de Cdc42 con sus GEF, incluido PLEKHG2. Esta inhibición puede reducir la actividad GEF de PLEKHG2, disminuyendo su papel funcional en la célula. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9838.00 | 12 | |
El EHT 1864 es un inhibidor de Rac1, que inhibe directamente la unión y activación de Rac1. Dado que Rac1 es un conocido regulador de PLEKHG2, la inhibición de Rac1 puede conducir a una menor activación de PLEKHG2, inhibiendo su función. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
SMIFH2 es un inhibidor de las proteínas de dominio de homología formina 2 (FH2), que están reguladas por las Rho GTPasas. La inhibición de estas proteínas puede inhibir indirectamente a PLEKHG2 al alterar la dinámica de la actina que PLEKHG2 está implicada en regular. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥5066.00 | 6 | |
IPA-3 es un inhibidor selectivo competitivo no-ATP de PAK1, un efector de la GTPasa Rac1. Al inhibir PAK1, IPA-3 puede disminuir la actividad de PLEKHG2 al reducir la influencia de Rac1 en los cambios del citoesqueleto de actina y la señalización celular. | ||||||