PLC 2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PLC 2 incluyen, entre otros, ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, D609 CAS 83373-60-8, Edelfosina CAS 70641-51-9, Sulfato de neomicina CAS 1405-10-3 y Miltefosina CAS 58066-85-6.

Los inhibidores químicos de la PLC 2 pueden ejercer su acción inhibidora a través de diversos mecanismos. El U73122 obstruye la función de la PLC 2 bloqueando la hidrólisis del fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2), que es un paso crítico en la generación de diacilglicerol (DAG) y trisfosfato de inositol (IP3), que actúan como segundos mensajeros en la señalización celular. La ET-18-OCH3 emplea un mecanismo similar, ya que se dirige al dominio catalítico de la PLC 2, inhibiendo así la conversión de PIP2 en DAG e IP3. La neomicina también impide que la PLC 2 acceda al PIP2 uniéndose a los propios fosfoinositidos. Por el contrario, el D609 impide la señalización de la PLC 2 al inhibir la PLC específica de la fosfatidilcolina, lo que conduce a una disminución de los niveles de diacilglicerol, que son fundamentales para las vías mediadas por la PLC 2.

Además, la inhibición de la PLC 2 también puede lograrse mediante la modulación de otras proteínas y receptores que se encuentran funcionalmente aguas arriba de la PLC 2. Por ejemplo, el propranolol suprime la actividad de la PLC 2 antagonizando los receptores β-adrenérgicos, que se sabe que activan la PLC 2. El haloperidol actúa antagonizando los receptores β-adrenérgicos. El haloperidol actúa antagonizando los receptores dopaminérgicos que se acoplan a la activación de la PLC 2, reduciendo así su actividad. La trifluoperazina contribuye a la inhibición de la PLC 2 bloqueando los mecanismos dependientes de la calmodulina necesarios para su activación. Laapsigargina conduce a la inhibición de la PLC 2 al agotar las reservas de calcio intracelular, que son esenciales para la activación de la PLC 2 en las vías de señalización dependientes del calcio. La queleritrina actúa en sentido ascendente inhibiendo la proteína cinasa C, que a menudo es necesaria para la activación de la PLC 2 en las cascadas de señalización. Por último, la genisteína interrumpe la actividad de la PLC 2 inhibiendo las tirosina quinasas, que son fundamentales en la activación de la PLC 2 en varias vías de señalización celular. Cada uno de estos productos químicos proporciona un medio distinto de inhibir la PLC 2, dirigiéndose a diferentes aspectos de su activación y función dentro de la célula.