PLAG1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PLAG1 incluyen, entre otros, C646 CAS 328968-36-1, Garcinol CAS 78824-30-3, Ácido anacárdico CAS 16611-84-0, Curcumina CAS 458-37-7 y Clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Los inhibidores químicos de PLAG1 pueden ejercer sus efectos a través de diversos mecanismos moleculares que interfieren en la actividad de la proteína. El C646, por ejemplo, es un inhibidor selectivo de la enzima p300, responsable de la acetilación de PLAG1 que la activa. Al impedir esta acetilación, el C646 reduce eficazmente la actividad de PLAG1. Del mismo modo, el garcinol y el ácido anacárdico se dirigen a la misma enzima p300, disminuyendo así la actividad funcional de PLAG1 a través de la falta de acetilación. La curcumina también inhibe las histonas acetiltransferasas, lo que provoca una disminución de la acetilación de PLAG1 y de su actividad subsiguiente. Estos inhibidores impiden esencialmente que PLAG1 sufra modificaciones postraduccionales que son necesarias para su plena actividad transcripcional.
Además de estos inhibidores centrados en la acetilación, existen compuestos que afectan a la actividad de PLAG1 a través de otras modificaciones. El BIX-01294 se dirige a la histona metiltransferasa, cambiando potencialmente el estado de metilación de las histonas en los genes diana de PLAG1 e impidiendo así la capacidad de PLAG1 para promover eficazmente la expresión génica. El MG-149 inhibe la histona acetiltransferasa TIP60, que puede trabajar en tándem con PLAG1, por lo que su inhibición puede reducir la activación transcripcional de PLAG1. La cloroquina altera el entorno celular, en particular las funciones lisosomales, lo que puede conducir indirectamente a una acumulación de PLAG1 no funcional debido a un plegamiento o modificación inadecuados. El PD0325901 y la quercetina inhiben las quinasas de la vía MAPK/ERK y otras vías quinasas, respectivamente, que intervienen en la fosforilación y activación de PLAG1, reduciendo la actividad de la proteína. La sinefungina interfiere en los procesos de metilación que podrían alterar la función de PLAG1, mientras que la triptolida puede inhibir las actividades transcripcionales de los factores nucleares, incluido PLAG1. Por último, I-CBP112 inhibe específicamente los bromodominios CBP/p300, que son cruciales para la activación de PLAG1, por lo que disminuye directamente la actividad transcripcional de PLAG1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
El C646 es un inhibidor selectivo de p300, una histona acetiltransferasa que acetila PLAG1, lo que conduce a su activación. Al inhibir la p300, el C646 impide la acetilación y posterior activación de PLAG1, reduciendo así su actividad funcional en la célula. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | ¥1534.00 ¥5551.00 | 13 | |
Se sabe que el garcinol inhibe las histonas acetiltransferasas como la p300. Dado que la p300 media la acetilación y la activación de la PLAG1, la inhibición por el garcinol conduce a una disminución de la acetilación y de la actividad de la PLAG1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
El ácido anacárdico es otro inhibidor de p300 y otras histonas acetiltransferasas. Al inhibir estas enzimas, puede disminuir la acetilación y, por tanto, la actividad de PLAG1 dentro del núcleo. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
La curcumina es un compuesto que ha demostrado inhibir las histonas acetiltransferasas. Puede disminuir la acetilación de PLAG1, reduciendo su actividad como factor de transcripción. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de la histona metiltransferasa, que puede alterar el estado de metilación de las histonas que se asocian a los genes diana de PLAG1, lo que potencialmente conduce a la inhibición de la función de PLAG1 al cambiar la estructura de la cromatina y disminuir la expresión génica. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
Se sabe que la cloroquina alcaliniza los lisosomas e inhibe las enzimas lisosomales. Al alterar el entorno celular, puede impedir la vía de degradación de PLAG1, lo que podría conducir a la acumulación de PLAG1 no funcional debido a un plegamiento incorrecto o a una modificación postraduccional. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide conocido por inhibir una amplia gama de quinasas. Puede inhibir las quinasas responsables de la fosforilación y posterior activación de PLAG1, lo que conduce a una disminución de su actividad transcripcional. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | ¥3001.00 ¥57538.00 ¥446496.00 ¥7785.00 | 4 | |
La sinefungina es un inhibidor universal de las metiltransferasas dependientes de S-adenosilmetionina y puede interferir en los procesos de metilación que modulan la actividad de factores de transcripción como PLAG1, inhibiendo así su función. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida es un triepóxido de diterpeno que ha demostrado inhibir la actividad transcripcional de varios factores nucleares. Podría inhibir la actividad transcripcional de PLAG1 al interferir con sus funciones de unión al ADN o de transactivación. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | ¥4513.00 | ||
I-CBP112 es un inhibidor de los bromodominios CBP/p300. Dado que CBP/p300 interactúa con PLAG1 para su acetilación y activación, la inhibición por I-CBP112 impediría la activación de PLAG1, lo que conduciría a una disminución de la actividad transcripcional. | ||||||