PKC λ/Δ Inhibidores

Los inhibidores comunes de PKC λ/Δ incluyen, pero no se limitan a, Gö 6976 CAS 136194-77-9, CID 755673 CAS 521937-07-5, Balanol CAS 63590-19-2, Calphostin C CAS 121263-19-2 y Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

Los inhibidores de la PKC λ/Δ son un grupo diverso de compuestos dirigidos principalmente contra las isoformas atípicas λ y ι de la PKC. Estos inhibidores son cruciales para comprender las funciones biológicas de la PKC λ/Δ y tienen posibles aplicaciones, especialmente en el cáncer, donde estas isoformas suelen estar desreguladas. Los inhibidores enumerados anteriormente varían en su especificidad y potencia. Los compuestos como el aurotiomalato y el CID755673 son más selectivos hacia la PKC λ/Δ, y el aurotiomalato se dirige al dominio PB1, crucial para la interacción de la PKC λ/Δ en las vías de señalización celular. Por otra parte, se ha demostrado que el CID755673 reduce la proliferación e induce la apoptosis en ciertas líneas celulares cancerosas.

Otros inhibidores como el Gö6976, el ICA-1 y el CRT0066101 también muestran efectos inhibidores sobre la PKC λ/Δ, aunque con distintos grados de selectividad y potencia. El ICA-1, por ejemplo, destaca por su capacidad para impedir el crecimiento de las células cancerosas que sobreexpresan PKC Δ. El CRT0066101 ha demostrado eficacia para reducir el crecimiento tumoral en varios modelos de cáncer, lo que subraya la importancia de la PKC λ/ι en las vías oncogénicas. En cambio, se sabe que compuestos como el Balanol, la Calfostina C y la Estaurosporina tienen perfiles inhibidores de la cinasa más amplios. Aunque pueden inhibir la PKC λ/Δ, sus efectos no son exclusivos de estas isoformas, y presentan actividad contra otros miembros de la familia de la proteína cinasa C y más allá.