PIG-M Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PIG-M incluyen, entre otros, la Manumicina A CAS 52665-74-4, el Tipifarnib CAS 192185-72-1, el Lonafarnib CAS 193275-84-2, el Ácido zoledrónico anhidro CAS 118072-93-8 y el Alendronato ácido CAS 66376-36-1.
Los inhibidores químicos de la PIG-M funcionan principalmente interrumpiendo el proceso esencial de modificación postraduccional conocido como farnesilación. La manumicina A, el tipifarnib y el lonafarnib son inhibidores que actúan directamente sobre la farnesiltransferasa, la enzima responsable de unir un grupo farnesilo a la PIG-M. El grupo farnesilo facilita la asociación de la PIG-M con las membranas celulares, lo que a su vez afecta a la membrana celular. El grupo farnesilo facilita la asociación de la PIG-M con las membranas celulares, lo que es crucial para su actividad. La inhibición de la farnesiltransferasa por estas sustancias químicas impide la farnesilación de la PIG-M, lo que provoca su deslocalización y la consiguiente pérdida de función. De forma similar pero más indirecta, el ácido zoledrónico, el alendronato, el ibandronato, el risedronato y el pamidronato inhiben la farnesil pirofosfato sintasa (FPPS). La FPPS es una enzima corriente arriba en la vía de la farnesilación que produce pirofosfato de farnesilo, el sustrato para las reacciones de farnesilación. La inhibición de la FPPS conduce a un agotamiento del farnesil pirofosfato, reduciendo así la farnesilación y la funcionalidad de la PIG-M.
En un enfoque diferente, Neratinib, Dasatinib, Lenvatinib y Sorafenib son inhibidores de la cinasa que pueden impedir la actividad de PIG-M mediante la inhibición de cinasas implicadas en sus vías de señalización descendentes. Aunque estas sustancias químicas no interfieren directamente en el proceso de farnesilación, pueden alterar los mecanismos de señalización necesarios para la función de la PIG-M en la célula. Al inhibir estas quinasas, las sustancias químicas afectan a las vías que transmiten las señales necesarias para el correcto funcionamiento de PIG-M. El resultado es una inhibición general de la actividad de PIG-M en la célula. El resultado es una inhibición general de la actividad de PIG-M, a pesar de que las interacciones moleculares exactas entre PIG-M y estas quinasas no son el objetivo directo de estas sustancias químicas. La actividad de amplio espectro del dasatinib y el enfoque multiobjetivo del sorafenib, en particular, sugieren que pueden inhibirse múltiples cinasas implicadas en las vías relacionadas con PIG-M, lo que conduce a una reducción de la actividad funcional de PIG-M.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
La manumicina A es un inhibidor selectivo de la farnesiltransferasa, una enzima crucial para la modificación postraduccional de muchas proteínas, incluida la PIG-M. Al inhibir la farnesiltransferasa, la Manumicina A impide la farnesilación que la PIG-M requiere para su correcta localización y función, lo que conduce a su inhibición funcional. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | ¥8123.00 | ||
El tipifarnib es otro inhibidor de la farnesiltransferasa que interferiría con el proceso de farnesilación necesario para el correcto funcionamiento de la PIG-M. Al bloquear esta modificación postraduccional, el tipifarnib altera la localización y la actividad de la PIG-M. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | ¥1952.00 ¥2640.00 | ||
El lonafarnib es un inhibidor de la farnesiltransferasa que impide la farnesilación de proteínas como la PIG-M. Como resultado, la PIG-M es incapaz de someterse a una asociación de membrana adecuada, inhibiendo así su actividad biológica. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
El ácido zoledrónico es un bifosfonato que inhibe la farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), una enzima previa a la farnesiltransferasa. Al inhibir la FPPS, se reduce la producción de farnesil pirofosfato, lo que inhibe indirectamente la farnesilación de la PIG-M y, por tanto, su función. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | ¥1523.00 | 2 | |
El alendronato es otro bifosfonato que se dirige a la farnesil pirofosfato sintasa, lo que conduce a una menor disponibilidad de grupos farnesilo necesarios para la farnesilación y posterior actividad de proteínas como la PIG-M. | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | ¥3272.00 | ||
El ibandronato pertenece a la clase de los bifosfonatos y actúa inhibiendo la farnesil pirofosfato sintasa. La inhibición de esta enzima disminuye la farnesilación y la asociación de membrana de la PIG-M, reduciendo así su actividad funcional. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1015.00 ¥2369.00 ¥4231.00 ¥8349.00 ¥13820.00 | 4 | |
El neratinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que, aunque se utiliza principalmente para atacar a HER2, en teoría podría inhibir las cinasas asociadas a PIG-M que participan en vías de señalización descendentes necesarias para la función de PIG-M, lo que provocaría su inhibición. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la tirosina quinasa de amplio espectro que podría inhibir las quinasas implicadas en las vías de señalización en las que interviene la PIG-M. Al inhibir estas quinasas, el dasatinib podría perjudicar la señalización necesaria para la función de PIG-M. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥2008.00 ¥7311.00 ¥18694.00 | 3 | |
El lenvatinib es un inhibidor multicinasa dirigido contra los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR), que podrían formar parte de las vías de señalización en las que interviene PIG-M. Así pues, la inhibición de estos receptores podría inhibir indirectamente la función de la PIG-M. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que se dirige a múltiples receptores, incluidos potencialmente los implicados en las vías con PIG-M. La inhibición de estas vías probablemente alteraría el papel funcional de la PIG-M en la célula. | ||||||