PIG-H Inhibidores
Los inhibidores PIG-H comunes incluyen, entre otros, Manumycin A CAS 52665-74-4, Triton X-100 CAS 9002-93-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8 y Cerulenin (sintético) CAS 17397-89-6.
Los inhibidores de PIG-H se dirigen a varios procesos bioquímicos que reducen indirectamente la actividad funcional de esta proteína, que es fundamental para la biosíntesis de anclas de glicosilfosfatidilinositol (GPI). Uno de los mecanismos por los que actúan estos inhibidores es alterando las modificaciones postraduccionales necesarias para la maduración y localización adecuada de las proteínas que PIG-H requiere para su función. Esto puede ocurrir mediante la inhibición de enzimas como la farnesiltransferasa, que afecta a la lipidación, o impidiendo el procesamiento proteolítico mediante la inhibición de la furina. Además, la manipulación de la dinámica de la membrana es otra estrategia, ya que los agentes que interrumpen la formación de balsas lipídicas en las membranas celulares o alteran la fluidez de la membrana pueden afectar a los procesos de anclaje mediados por PIGH. Los compuestos que se unen al colesterol o que actúan como surfactantes son ejemplos de cómo se pueden modular las propiedades biofísicas de las membranas celulares para inhibir indirectamente la actividad de PIG-H.
Además, la integridad estructural y la función de orgánulos como el retículo endoplásmico (RE) y el aparato de Golgi son esenciales para el ensamblaje del anclaje GPI y, por tanto, para el papel de PIG-H dentro de ese proceso. Las sustancias químicas que inducen estrés en el RE o alteran el funcionamiento normal del Golgi pueden provocar un plegamiento y un tráfico inadecuados de las proteínas ancladas a GPI. Esto puede provocar que PIG-H no catalice la unión de los anclajes GPI a estas proteínas, ya que este paso enzimático está estrechamente relacionado con los sistemas de control de calidad de las proteínas de estos orgánulos. Además, el uso de pequeñas moléculas que interfieren con la disponibilidad o el metabolismo de los precursores necesarios para la biosíntesis de GPI, como el inositol, la etanolamina y las cadenas acilo, también puede provocar una reducción de la actividad de PIG-H.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
Inhibe la enzima farnesiltransferasa, que es crucial para la modificación postraduccional de las proteínas asociadas a la señalización celular. La PIG-H depende de una lipidación proteica adecuada para su función; por lo tanto, la inhibición de la farnesiltransferasa puede afectar indirectamente a la actividad de la PIG-H. | ||||||
Triton X-100 | 9002-93-1 | sc-29112 sc-29112A | 100 ml 500 ml | ¥225.00 ¥452.00 | 55 | |
Un surfactante no iónico que altera las balsas lipídicas de las membranas celulares. Dado que el PIG-H participa en el anclaje de glicolípidos dentro de la membrana, la alteración de las balsas lipídicas puede perjudicar los procesos de anclaje mediados por el PIG-H. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Inhibidor de las proteínas del factor de ADP-ribosilación (Arf), perturba la estructura y la función del aparato de Golgi. Como la PIG-H está implicada en procesos biosintéticos que se localizan en el Golgi, la acción de este compuesto puede afectar indirectamente a la función de la PIG-H. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
Un ionóforo carboxílico que altera el pH intracelular y los gradientes iónicos, afectando a la función del Golgi. Al alterar el Golgi donde funciona la PIG-H, este compuesto puede inhibir indirectamente la actividad biosintética de la PIG-H. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥1783.00 ¥3452.00 ¥13380.00 | 9 | |
Como inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, dificulta la síntesis de los ácidos grasos necesarios para la biosíntesis de lípidos. Como la PIG-H depende de las modificaciones lipídicas para su función, la inhibición de este compuesto de la producción de ácidos grasos puede afectar indirectamente a la actividad de la PIG-H. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
Un inhibidor de las glucosidasas que impida la glicosilación ligada a N, un proceso que suele preceder a las modificaciones mediadas por PIG-H. Esto puede inhibir indirectamente la PIG-H al interrumpir la glicosilación necesaria para su función. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥846.00 ¥1974.00 | 18 | |
Inhibidor de la HMG-CoA reductasa, bloquea la biosíntesis del colesterol, lo que puede alterar la composición y fluidez de la membrana, afectando potencialmente a la capacidad de anclaje de PIG-H. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
Inhibidor de la glicosilación ligada a N, puede interrumpir la glicosilación de proteínas que interactúan con PIG-H, afectando indirectamente a la función de PIG-H en la biosíntesis de anclajes de glicanos. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | ¥1309.00 ¥1636.00 | 26 | |
Un macrólido polieno que se une al colesterol, interrumpiendo la formación de balsas lipídicas dentro de las membranas celulares donde tienen lugar las actividades relacionadas con PIG-H, inhibiendo potencialmente la función de PIG-H. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Un antagonista del receptor β-adrenérgico que también interrumpe la endocitosis mediada por clatrina, una vía que podría cruzarse con el papel de PIG-H en la dinámica de la membrana celular, inhibiendo así indirectamente a PIG-H. | ||||||