PI 3-kinase p85110 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PI 3-quinasa p85110 incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, BKM120 CAS 944396-07-0 e IPI 145.
Las fosfoinositido 3 quinasas (PI3K) son una familia conservada de lípido quinasas que desempeñan papeles cruciales en la señalización celular. Las PI3K fosforilan el grupo hidroxilo de 3 posiciones del anillo de inositol de los lípidos fosfatidilinositol, dando lugar a la generación de segundos mensajeros que participan en una miríada de procesos celulares. La subunidad p110, en concreto, es una subunidad catalítica dentro del complejo PI3K, y existen múltiples isoformas de esta subunidad, cada una de las cuales contribuye a distintas funciones celulares y vías de señalización. La subunidad p85 es la contraparte reguladora, que cuando se acopla con la p110, forma una enzima PI3K funcional. Dada la importancia de la señalización PI3K en diversos procesos celulares, cualquier desregulación en su actividad puede dar lugar a diversas anomalías celulares.
Los inhibidores de PI 3-quinasa p85/p110 son moléculas que se dirigen específicamente a las subunidades reguladora p85 y/o catalítica p110 de PI3K y las inhiben. Estos inhibidores pueden unirse al bolsillo de unión al ATP o a sitios alostéricos de estas subunidades, obstruyendo así la actividad cinasa. Al bloquear la actividad de las subunidades p85/p110, estos inhibidores obstaculizan eficazmente los eventos de señalización posteriores mediados por la vía PI3K. Desde el punto de vista estructural, estos inhibidores pueden variar ampliamente, desde pequeñas moléculas hasta entidades más grandes basadas en proteínas. Su especificidad para determinadas isoformas de PI3K o su orientación más amplia pueden adaptarse en función de su estructura química y sus grupos funcionales. Dado el papel central de la señalización PI3K en el crecimiento, la supervivencia y el metabolismo celulares, comprender y manipular la actividad de estos inhibidores es crucial para una miríada de estudios bioquímicos y celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
Actúa como inhibidor reversible de la PI3K al competir con el ATP por la unión al dominio quinasa. El resultado es una reducción de la fosforilación del fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3), una diana descendente directa de la PI3K. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Inhibidor covalente irreversible de la PI3K. Se une a un residuo específico (Lys802) en la hendidura de unión al ATP de la subunidad p110, lo que desactiva permanentemente la enzima. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2132.00 | 4 | |
Se dirige específicamente a la isoforma δ de la subunidad catalítica p110 de la PI3K. Al inhibir la p110δ, bloquea eficazmente la señalización descendente que es crucial para la supervivencia y proliferación de ciertas células leucémicas. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1952.00 ¥2595.00 ¥3103.00 ¥3746.00 | 9 | |
Inhibidor pan-PI3K que se une a la hendidura de unión al ATP de la subunidad p110, bloqueando su actividad catalítica. Como resultado, impide la activación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | ¥3509.00 | ||
Se dirige tanto a la isoforma δ como a la γ de la PI3K. Su inhibición provoca una disminución de la fosforilación de PIP3, lo que interrumpe la activación de la vía AKT, vital para la supervivencia y la proliferación celular. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | ¥6216.00 | ||
Inhibidor con actividad predominante contra las isoformas PI3Kα y PI3Kδ. Al unirse a estas isoformas, restringe las vías mediadas por PI3K y la proliferación celular. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥4321.00 ¥6600.00 ¥8349.00 ¥13189.00 ¥55304.00 ¥103636.00 | 2 | |
Se dirige específicamente a la isoforma p110α de PI3K y la inhibe, reduciendo así la fosforilación de PIP3 y deteniendo la activación de las vías de supervivencia posteriores. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥2200.00 | 2 | |
Inhibidor pan-PI3K que se une al sitio de unión al ATP de la subunidad p110, impidiendo su activación. El resultado es una menor producción de PIP3 y una reducción de la señalización descendente. | ||||||