phosphatasefamily surface anchored protein Inhibidores

Los inhibidores comunes de las proteínas ancladas a la superficie de la fosfatasafamilia incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, el endotal CAS 145-73-3, la cantaridina CAS 56-25-7 y la fostriecina CAS 87860-39-7.

Los inhibidores químicos de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas actúan principalmente impidiendo la desfosforilación de los sustratos proteicos. Compuestos como el ácido okadaico, la caliculina A y la microcistina LR inhiben las proteínas fosfatasas 1 y 2A, reguladores esenciales en los procesos de desfosforilación controlados por la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas. Estos inhibidores mantienen un estado fosforilado en los sustratos proteicos obstruyendo la acción de PP1 y PP2A, responsables de invertir la fosforilación. La fosforilación sostenida puede alterar el estado funcional de las proteínas, que de otro modo estaría modulado por la actividad de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas. Además, compuestos como la cantaridina, la norcantharidina y la rubratoxina B, que se sabe que inhiben las mismas fosfatasas, en particular la PP2A, contribuyen a la inhibición mediante un mecanismo similar, impidiendo la actividad fosfatasa de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas.

Además, Endothall y Fostriecin también participan en la inhibición de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas dirigiéndose a las proteínas fosfatasas. Endothall interrumpe la acción de las proteínas fosfatasas en general, mientras que Fostriecin muestra selectividad hacia PP2A sobre PP1, lo que implica una inhibición más específica de la vía de desfosforilación. La tautomicina, otro inhibidor, ejerce su efecto inhibiendo selectivamente la PP1 y la PP2A, lo que conduce a una inhibición indirecta de la actividad fosfatasa de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas. Los estados no fosforilados de ciertos sustratos proteicos que se mantienen típicamente por la actividad de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas se conservan, por tanto, en su forma fosforilada. El salubrinal y la ciclosporina A, aunque a través de vías distintas en las que intervienen eIF2α y la calcineurina respectivamente, también contribuyen a la inhibición general de la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas al influir en cascadas específicas de fosforilación-defosforilación. Por último, el óxido de fenilarsina interrumpe la función de las proteínas tirosina fosfatasas, añadiendo otra capa a través de la cual se mantiene el estado de fosforilación de las proteínas reguladas por la proteína anclada a la superficie de la familia de las fosfatasas.