PHF14 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PHF14 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Triciribine CAS 35943-35-2 y Spautin-1 CAS 1262888-28-7.

Los inhibidores químicos de la PHF14 pueden lograr la inhibición funcional a través de varios mecanismos al dirigirse a diferentes aspectos de las vías de señalización intracelular en las que se sabe que participa la PHF14. Wortmannin y LY294002 son sustancias químicas que inhiben la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), un componente fundamental de la vía de señalización AKT. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas impiden la fosforilación y activación de la AKT, una quinasa esencial para muchos procesos celulares. Dado que el PHF14 está implicado en las vías de señalización de AKT, su actividad funcional depende del correcto funcionamiento de AKT. Por lo tanto, la inhibición de PI3K resulta en la reducción de la actividad de PHF14 ya que la señalización descendente se ve comprometida. Del mismo modo, la Triciribina y la Perifosina inhiben directamente la fosforilación y activación de AKT, lo que conduce a una reducción de las vías de señalización que implican a PHF14, inhibiendo eficazmente su función dentro de la célula. MK-2206, otro producto químico de esta lista, es un inhibidor alostérico de AKT que también reduce los procesos de señalización mediados por AKT, inhibiendo así la actividad de PHF14.

La rapamicina, el Palomid 529 y el Torin 1 se dirigen al complejo de la diana de la rapamicina en mamíferos (mTOR), que es un regulador de la síntesis de proteínas, el crecimiento celular y el metabolismo, donde también se sabe que interviene el PHF14. Al unirse a mTOR e inhibir su función, estas sustancias químicas provocan indirectamente una disminución de la actividad de PHF14. Spautin-1 promueve la degradación de PI3K mediada por ubiquitina, lo que conduce a la reducción de la señalización de la vía AKT y la consiguiente disminución de la actividad PHF14. GSK690693 y AZD5363 inhiben directamente AKT, que está relacionada con las vías de PHF14, lo que conduce a una disminución general de la actividad funcional de PHF14. La miltefosina también inhibe la señalización de AKT, afectando a las vías en las que PHF14 es activo y, por tanto, inhibiendo la función de PHF14. A través de estas acciones diversas pero específicas, los productos químicos contribuyen colectivamente a la inhibición funcional de PHF14 dirigiéndose a las vías de señalización clave que son esenciales para el papel de PHF14 en la célula.