Los inhibidores de la PGK1 representan una clase diversa e intrigante de compuestos químicos diseñados con precisión para dirigirse específicamente a la fosfoglicerato cinasa 1 (PGK1) e impedir su actividad enzimática. Para apreciar plenamente su importancia, es crucial comprender el papel fundamental que desempeña la PGK1 en el metabolismo celular. Esta enzima se encuentra en un punto crítico dentro de la vía glucolítica, un proceso fundamental que metaboliza la glucosa en piruvato, generando trifosfato de adenosina (ATP) como fuente primaria de energía celular. La intrincada química de la inhibición de la PGK1 ha conducido al desarrollo de una amplia gama de compuestos con características estructurales y mecanismos de acción únicos.
Dentro del espectro de los inhibidores de la PGK1, pueden distinguirse dos categorías principales. Los inhibidores de la PGK1 de molécula pequeña se sintetizan ingeniosamente para imitar los sustratos naturales de la PGK1 o unirse directamente a su sitio activo. De este modo, impiden eficazmente la función catalítica de la enzima. En cambio, otro grupo de inhibidores de la PGK1 está formado por compuestos naturales. Estos compuestos, procedentes de plantas, han demostrado su capacidad para interferir en la actividad de la PGK1. Esta diversidad en la composición estructural y el modo de acción subraya la complejidad de la inhibición de la PGK1. Es importante destacar que esta inhibición ha suscitado una gran atención en el campo de la investigación del cáncer, donde la glucólisis aberrantemente elevada es una característica distintiva de muchas células malignas. Al obstruir la PGK1 e interrumpir la intrincada red del metabolismo energético, estos inhibidores tienen la capacidad de inducir citotoxicidad y frenar la proliferación descontrolada de las células cancerosas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida es un compuesto de la hierba china Tripterygium wilfordii. Se ha descubierto que inhibe la PGK1, lo que reduce la actividad glucolítica de las células cancerosas. | ||||||
Tyrphostin 9 | 10537-47-0 | sc-200568 sc-200568A | 50 mg 250 mg | ¥1196.00 ¥5190.00 | 5 | |
Este compuesto es un inhibidor de la tirosina cinasa que también se ha identificado como inhibidor de la PGK1. Puede interrumpir la glucólisis y se ha estudiado en la investigación del cáncer. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | ¥609.00 ¥2313.00 | 6 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor de la piruvato deshidrogenasa cinasa, el dicloroacetato de sodio afecta indirectamente a la PGK1 al promover el flujo de piruvato hacia el ciclo TCA, reduciendo la dependencia de la glucólisis. | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | ¥1636.00 | ||
Al igual que el DCA, el ácido oxámico inhibe indirectamente la PGK1 mediante la inhibición de la lactato deshidrogenasa, lo que aumenta la dependencia de la fosforilación oxidativa sobre la glucólisis. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
La 2-Deoxi-D-glucosa es un análogo de la glucosa que puede inhibir la PGK1 e interrumpir la glucólisis al competir con la glucosa por la captación y el metabolismo en las células. | ||||||
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | ¥519.00 ¥1726.00 | 1 | |
Se ha demostrado que el BITC, presente en las verduras crucíferas, inhibe la actividad de la PGK1 en las células cancerosas, lo que reduce la glucólisis. | ||||||
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propene-1-one-d4 | 13309-08-5 | sc-216352 | 1 mg | ¥4062.00 | ||
Este inhibidor de molécula pequeña se dirige específicamente a la PGK1 y ha demostrado actividad anticancerosa al inhibir la glucólisis y promover la muerte celular en células cancerosas. | ||||||