PDSS1 Inhibidores
Inhibidores comunes de PDSS1 incluyen, pero no se limitan a Decylubiquinone CAS 55486-00-5, Terbinafine CAS 91161-71-6, Zaragozic Acid A CAS 142561-96-4, Clomazone CAS 81777-89-1 y Mevastatin (Compactin) CAS 73573-88-3.
Los inhibidores químicos de la PDSS1 actúan a través de varios mecanismos para impedir su función en la ruta de biosíntesis de la ubiquinona. La decilubiquinona compite directamente con la ubiquinona, el sustrato natural de la PDSS1, reduciendo eficazmente la capacidad de la enzima para catalizar la conversión de 4-hidroxibenzoato en poliprenil-4-hidroxibenzoato. Esta inhibición competitiva es un ejemplo clásico de cómo pueden utilizarse análogos de sustrato para disminuir la actividad de una enzima. De forma similar, la terbinafina y el ácido zaragozico A se dirigen a enzimas anteriores a la PDSS1. La terbinafina inhibe la escualeno epoxidasa, restringiendo así la disponibilidad de farnesil pirofosfato (FPP), un precursor necesario para la actividad de la enzima PDSS1, mientras que el ácido zaragozico A impide la escualeno sintasa, lo que también conduce a una reducción de los niveles de FPP. La clomazona interrumpe la biosíntesis de isoprenoides, precursores cruciales para la síntesis de ubiquinona, que la PDSS1 requiere para su actividad. La menor disponibilidad de estos precursores limita en consecuencia la actividad de la PDSS1.
Además, una serie de inhibidores, entre ellos la mevastatina, la lovastatina, la simvastatina, la atorvastatina y la pravastatina, ejercen sus efectos inhibidores dirigiéndose a la HMG-CoA reductasa, una enzima clave en la vía del mevalonato que proporciona unidades isoprenoides esenciales para la función de la PDSS1. La inhibición de la HMG-CoA reductasa provoca una disminución de la reserva de isoprenoides, restringiendo así indirectamente la actividad de la PDSS1. El fenofibrato y la rosiglitazona, a través de la activación de los receptores PPARα y PPARγ respectivamente, modulan el metabolismo lipídico de manera que alteran la síntesis y la disponibilidad de lípidos e isoprenoides necesarios para la función óptima de la PDSS1. Por último, el piridabeno actúa obstruyendo la cadena de transporte de electrones en el complejo I.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | ¥778.00 ¥2933.00 | 10 | |
La decilubiquinona, un análogo de la ubiquinona, compite con el sustrato natural ubiquinona en la vía de biosíntesis en la que la PDSS1 es fundamental para convertir el 4-hidroxibenzoato en poliprenil-4-hidroxibenzoato. Esta competencia puede inhibir la actividad de la PDSS1 por competencia de sustrato. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | ¥6318.00 | 1 | |
La terbinafina inhibe la escualeno epoxidasa, una enzima previa al paso PDSS1 en la vía de biosíntesis del colesterol. La inhibición de la escualeno epoxidasa conduce a un agotamiento del farnesil pirofosfato (FPP), que es un sustrato necesario para la función de la PDSS1. | ||||||
Clomazone | 81777-89-1 | sc-234404 | 100 mg | ¥1320.00 | ||
Se sabe que la clomazona inhibe la biosíntesis de isoprenoides, que son precursores de la síntesis de ubiquinona. La PDSS1 requiere unidades isoprenoides para su función, por lo que la inhibición de su síntesis puede inhibir indirectamente la PDSS1. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | ¥846.00 ¥1974.00 | 18 | |
La mevastatina es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima temprana de la vía del mevalonato. La inhibición de esta enzima disminuye la reserva global de isoprenoides, que son necesarios para la función de la PDSS1, inhibiendo así indirectamente la PDSS1. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
La lovastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, lo que conduce a una menor producción de isoprenoides. Como estas unidades de isoprenoides son esenciales para la actividad de la PDSS1 en la síntesis de ubiquinona, se produce una inhibición funcional de la PDSS1. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥338.00 ¥982.00 ¥1489.00 ¥4896.00 | 13 | |
La simvastatina, otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa, disminuye el suministro de isoprenoides necesarios para la actividad de la PDSS1, inhibiendo así indirectamente la función de la PDSS1 en la biosíntesis de la coenzima Q. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
La atorvastatina inhibe la HMG-CoA reductasa, reduciendo así la síntesis de isoprenoides, que son sustratos para la síntesis de ubiquinona. Esta escasez en la disponibilidad de sustratos inhibe indirectamente la función enzimática de la PDSS1. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | ¥767.00 ¥1794.00 ¥8710.00 | 2 | |
La pravastatina bloquea la HMG-CoA reductasa, lo que provoca una menor síntesis de isoprenoides. Dado que la PDSS1 requiere estos isoprenoides para la síntesis de ubiquinona, su función se ve inhibida indirectamente por la pravastatina. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
El fenofibrato activa el receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα), que influye en la expresión de genes implicados en el metabolismo lipídico, alterando potencialmente la disponibilidad de precursores necesarios para la actividad enzimática de la PDSS1, por lo que puede inhibir indirectamente la PDSS1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
La rosiglitazona, un agonista de PPARγ, altera el metabolismo de los lípidos y puede influir en la síntesis de isoprenoides y otros lípidos que son necesarios para la función de la PDSS1, lo que puede conducir a una inhibición indirecta de la actividad enzimática de la PDSS1. | ||||||