PDIK1L Inhibidores
Inhibidores comunes de PDIK1L incluyen, pero no se limitan a estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6 y U-0126 CAS 109511-58-2.
Los inhibidores químicos de la PDIK1L pueden afectar a su función a través de diversos mecanismos, principalmente compitiendo con el ATP por el sitio de unión o interfiriendo en la vía de activación de la cinasa. La estaurosporina, conocida por su amplio espectro de inhibición de la cinasa, puede unirse al bolsillo de unión al ATP de la PDIK1L, obstruyendo así el ATP necesario para la fosforilación de los sustratos. De forma similar, la bisindolilmaleimida I, que es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa C, podría inhibir potencialmente a la PDIK1L de forma comparable debido a la homología estructural con las cinasas. El H-89, dirigido contra la proteína cinasa A, es otro ejemplo que puede inhibir la PDIK1L impidiendo que el ATP se una a la cinasa. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa, pueden interferir con las vías de señalización PI3K, que pueden ser un requisito previo para la actividad cinasa de PDIK1L.
Además, SP600125, que inhibe la cinasa N-terminal c-Jun, puede impedir los eventos de fosforilación mediados por JNK, que pueden ser esenciales para la activación de PDIK1L. El U0126, un inhibidor de MEK1/2 en la vía MAPK/ERK, puede detener la señalización descendente necesaria para la función de PDIK1L. El SB203580 inhibe específicamente la MAP quinasa p38, y si la actividad de PDIK1L está mediada por esta vía, su función puede inhibirse. Lapatinib, que se dirige a las tirosina quinasas EGFR y HER2/neu, también puede inhibir PDIK1L si se activa por vías que implican a estos receptores. El mesilato de imatinib, dirigido contra tirosina quinasas como BCR-ABL, c-Kit y PDGFR, y el dasatinib, que inhibe BCR-ABL y quinasas de la familia Src, pueden impedir la fosforilación necesaria para la activación de PDIK1L si está regulada por estas quinasas. Por último, el sorafenib, que actúa sobre varios receptores tirosina quinasa implicados en la señalización celular, puede inhibir PDIK1L si forma parte de una cascada de señalización en la que intervienen estos receptores. Cada inhibidor tiene un modo de acción único, pero todos convergen en última instancia en el objetivo común de impedir la actividad cinasa de PDIK1L.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas, y la PDIK1L es una proteína de tipo quinasa. La estaurosporina inhibe la PDIK1L uniéndose a su bolsillo de unión al ATP, impidiendo así la unión del ATP y la posterior fosforilación de los sustratos. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor específico de la proteína quinasa C (PKC), y dado que la PDIK1L tiene homología con las quinasas, podría compartir una sensibilidad similar a los inhibidores de la PKC. La bisindolilmaleimida I inhibiría la PDIK1L al competir con el ATP en el sitio de unión. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Si la PDIK1L está implicada en la vía de señalización PI3K, el LY294002 inhibiría la PDIK1L bloqueando los pasos de fosforilación dependientes de PI3K necesarios para su activación. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). Si PDIK1L forma parte de una cascada de señalización que implica a JNK, SP600125 inhibiría la función de PDIK1L bloqueando los acontecimientos de fosforilación mediados por JNK que se requieren para la activación de PDIK1L. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, proteínas clave en la vía MAPK/ERK. Si la PDIK1L está modulada por la vía MAPK/ERK, el U0126 inhibiría la PDIK1L impidiendo la activación de MEK1/2 y los subsiguientes eventos de señalización necesarios para la función de la PDIK1L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor selectivo de la p38 MAP quinasa. Si la actividad de la PDIK1L está mediada por la señalización de la p38 MAP cinasa, el SB203580 inhibiría la PDIK1L bloqueando la actividad cinasa de la p38 MAP cinasa que podría estar aguas arriba de la PDIK1L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de PI3K. Si la actividad de la PDIK1L está relacionada con la vía PI3K/Akt, la wortmannina podría inhibir la PDIK1L bloqueando la PI3K e impidiendo así la activación descendente de Akt y otras quinasas que pueden regular la PDIK1L. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
El lapatinib es un inhibidor dual de la tirosina quinasa que se dirige al EGFR y al HER2/neu. Si el PDIK1L se activa en una vía en la que intervienen estos receptores, el lapatinib inhibiría el PDIK1L impidiendo la fosforilación y activación del receptor que puede ser necesaria para la función del PDIK1L. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | ¥496.00 ¥1230.00 | 61 | |
El mesilato de imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige específicamente contra BCR-ABL, c-Kit y PDGFR. Si el PDIK1L participa en vías reguladas por estas quinasas, el mesilato de imatinib inhibiría el PDIK1L bloqueando la actividad tirosina quinasa necesaria para la activación del PDIK1L. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que se dirige a varios receptores tirosina cinasas (RTK) implicados en el crecimiento tumoral y la angiogénesis. Si la PDIK1L forma parte de una vía en la que intervienen estas RTK, el sorafenib inhibiría la PDIK1L al bloquear la actividad de estas quinasas, inhibiendo así la función de la PDIK1L. | ||||||