PDI1 ER and Nuclear Envelope Marker Inhibidores
Los inhibidores comunes de PDI1 ER y del marcador de la envoltura nuclear incluyen, entre otros, Bacitracina CAS 1405-87-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Lovastatina CAS 75330-75-5 y Disulfiram CAS 97-77-8.
Los inhibidores de PDI1 ER y del marcador de la envoltura nuclear son una clase especializada de compuestos químicos dirigidos a la proteína disulfuro isomerasa 1 (PDI1), una enzima localizada predominantemente en el retículo endoplásmico (ER) y asociada a la envoltura nuclear. La PDI1 desempeña un papel crucial en la catalización de la formación y reordenación de los enlaces disulfuro durante el plegamiento de las proteínas, garantizando su conformación y función adecuadas. Al inhibir la PDI1, estos compuestos interfieren con el proceso de plegamiento oxidativo dentro del RE, lo que conduce a la acumulación de proteínas mal plegadas. Esta alteración puede inducir estrés en el RE y activar vías celulares relacionadas con el control de la calidad y la homeostasis de las proteínas.
Estructuralmente, los inhibidores de PDI1 en el RE y en la envoltura nuclear suelen contener grupos reactivos que interactúan con los grupos tiol del sitio activo de PDI1, formando enlaces covalentes o reversibles. Estos inhibidores pueden imitar péptidos sustrato o poseer centros electrofílicos que se dirigen específicamente a residuos de cisteína críticos para la actividad catalítica de PDI1. Al modular la función de la PDI1, pueden afectar al entorno redox del RE e influir en procesos como la homeostasis del calcio y la transducción de señales relacionadas con la envoltura nuclear. La investigación de estos inhibidores aporta valiosos conocimientos sobre los mecanismos de plegamiento de proteínas, la degradación asociada al RE y el intrincado equilibrio de los estados redox celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | ¥982.00 | 1 | |
Principalmente conocida como antibiótico, la bacitracina también inhibe la PDI al unirse a su dominio b'x, interfiriendo con sus actividades de disulfuro isomerasa y chaperona. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN4924 inhibe la enzima activadora de NEDD8 (NAE), que afecta indirectamente a la envoltura nuclear bloqueando la neddilación de proteínas diana, lo que conduce a una morfología nuclear alterada. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | ¥1557.00 ¥5066.00 | 61 | |
Quelata los iones de calcio, que pueden interferir en los procesos dependientes del calcio en la envoltura nuclear, como los que implican a proteínas fijadoras del calcio como la emerina y los polipéptidos asociados a las láminas. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
Inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, una enzima esencial en la vía de biosíntesis del colesterol. Dado que la envoltura nuclear tiene una bicapa lipídica, la perturbación de la biosíntesis del colesterol puede afectar a su estructura y función. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
Conocido como un inhibidor de la aldehído deshidrogenasa utilizado para la dependencia del alcohol. También puede inhibir la PDI uniéndose a su sitio activo y bloqueando su actividad enzimática. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥451.00 | 4 | |
Se une a los ditioles vicinales de la PDI, inhibiendo su actividad enzimática e interrumpiendo la formación de enlaces disulfuro. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
Ionóforo de calcio que aumenta las concentraciones de calcio intracelular. El calcio elevado puede influir en varios procesos sensibles al calcio en la envoltura nuclear. | ||||||