Los inhibidores de la PDE7B son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la fosfodiesterasa 7B (PDE7B), una enzima implicada en la hidrólisis del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) dentro de las células. La PDE7B desempeña un papel crucial en la regulación de los niveles intracelulares de AMPc, un mensajero secundario que media en diversos procesos fisiológicos como la transducción de señales, el crecimiento celular y el metabolismo. Al descomponer el AMPc, la PDE7B modula las vías de señalización que influyen en diversas funciones biológicas. La inhibición de la PDE7B puede dar lugar a un aumento de los niveles de AMPc, lo que puede potenciar cascadas de señalización específicas que son cruciales para diversas actividades celulares, como la señalización neuronal y las respuestas inmunitarias.El desarrollo de inhibidores de la PDE7B implica amplios estudios estructurales y bioquímicos para comprender el sitio activo de la enzima y el mecanismo por el que interactúa con sus sustratos. A menudo se emplean métodos de cribado de alto rendimiento para identificar posibles inhibidores de moléculas pequeñas a partir de vastas bibliotecas de compuestos. Una vez identificados los candidatos prometedores, se utilizan técnicas de química médica para optimizar su eficacia, selectividad y propiedades farmacocinéticas. Los investigadores también pueden explorar las relaciones estructura-actividad (SAR) para guiar el diseño de inhibidores más potentes. Los inhibidores de la PDE7B son herramientas valiosas para diseccionar las funciones del AMPc en la fisiología celular y comprender los complejos mecanismos reguladores en diversos sistemas biológicos. A través de estos estudios, se pueden adquirir conocimientos sobre las implicaciones funcionales de la señalización del AMPc, allanando el camino para futuras investigaciones sobre la modulación de esta importante vía de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | ¥2335.00 ¥9308.00 | ||
El YM976 es un inhibidor directo de la PDE7B que impide la degradación del AMPc. A continuación, el AMPc elevado se une a la subunidad reguladora de la PKA, liberando la subunidad catalítica para fosforilar las dianas aguas abajo. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Aunque inicialmente se diseñó para la PDE4, el Rolipram también inhibe indirectamente la PDE7B al elevar los niveles intracelulares de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la modulación de la PDE7B. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | ¥338.00 ¥1128.00 | 1 | |
Principalmente un inhibidor de la PDE5, pero inhibe también la PDE7B, provocando niveles elevados de GMPc que interactúan con la señalización del AMPc, afectando así indirectamente a la actividad de la PDE7B. | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | ¥677.00 ¥2821.00 | 5 | |
Principalmente un modulador del receptor GABA-A, el etazolato inhibe la PDE4 pero afecta indirectamente a la PDE7B al alterar los niveles de AMPc, influyendo así en la PKA y otras dianas descendentes. | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | ¥463.00 ¥982.00 | ||
Principalmente un inhibidor de la PDE1, también inhibe indirectamente la PDE7B al alterar los niveles de AMPc, que posteriormente modulan la activación de la PKA y la fosforilación de CREB. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥1726.00 ¥2990.00 ¥5178.00 | ||
Se dirige a múltiples PDE, incluida la PDE7B, e inhibe la degradación del AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que fosforila las moléculas posteriores, modulando la PDE7B. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | ¥621.00 ¥2414.00 ¥27077.00 | 4 | |
Se dirige a la PDE1 pero afecta indirectamente a la PDE7B al aumentar los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la fosforilación de la CREB, modulando así la PDE7B. | ||||||