PDE6α Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PDE6α incluyen, entre otros, el Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y el IBMX CAS 28822-58-4.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa 6α (PDE6α) son un grupo de compuestos diseñados para inhibir específicamente la actividad de la subunidad PDE6α, que forma parte integrante del complejo enzimático de la fosfodiesterasa 6 (PDE6). Este complejo interviene fundamentalmente en la vía de fototransducción, un proceso que tiene lugar en las células fotorreceptoras de la retina. La fototransducción es el mecanismo por el que la luz captada por la retina se convierte en una señal neuronal, que posteriormente se transmite al cerebro. La PDE6α desempeña un papel central en esta vía al modular los niveles de GMP cíclico (GMPc), un mensajero secundario responsable de la respuesta visual.

Los inhibidores de la PDE6α, por su acción, pueden influir en los niveles de GMPc dentro de las células fotorreceptoras. En circunstancias normales, la activación de la PDE6 conduce a la hidrólisis del GMPc, provocando el cierre de los canales iónicos activados por el GMPc y la hiperpolarización de la célula fotorreceptora, un paso clave en el procesamiento de la señal visual. Los inhibidores de la PDE6α prolongan o potencian la señal de cGMP mediante su degradación. La naturaleza y la estructura de estos inhibidores pueden variar, pero tienen en común su afinidad y especificidad por la subunidad PDE6α.