PDE4B Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE4B incluyen, entre otros, Rolipram CAS 61413-54-5, Inhibidor de la fosfodiesterasa 4 CAS 346440-86-6, Roflumilast CAS 162401-32-3, Apremilast CAS 608141-41-9 y Cilomilast CAS 153259-65-5.
La clase de inhibidores de la PDE4B incluye compuestos que actúan directamente sobre la enzima PDE4B para impedir la degradación del AMPc. Al hacerlo, estos inhibidores pueden elevar los niveles de AMPc en la célula, lo que a su vez puede activar las proteínas cinasas dependientes de AMPc, como la proteína cinasa A (PKA). La activación de la PKA puede conducir a la fosforilación de varios sustratos, incluidos factores de transcripción, canales iónicos y otras enzimas, lo que puede dar lugar a cambios en procesos celulares como la inflamación, la relajación del músculo liso y la señalización del sistema nervioso central. La importancia de los inhibidores de la PDE4B radica en su capacidad para modular las vías de señalización intracelular reguladas por el AMPc. Por ejemplo, el aumento del AMPc puede conducir a la activación de la proteína de unión al elemento de respuesta del AMPc (CREB), que a su vez puede regular la expresión de genes implicados en la respuesta inmunitaria, la supervivencia celular y otras funciones celulares importantes. Así pues, la modulación de los niveles de AMPc por los inhibidores de la PDE4B puede tener amplios efectos en la fisiología celular.
Además, la especificidad de los inhibidores de la PDE4B para su diana permite una modulación más precisa de los niveles de AMPc en las células en las que la PDE4B es la isoforma predominante de la PDE. Esta especificidad es importante porque diferentes tejidos expresan diferentes isoformas de PDE, y la inhibición inespecífica de las PDE podría provocar efectos no deseados en tejidos no diana. Por tanto, los inhibidores de la PDE4B como Rolipram, Roflumilast y Apremilast ofrecen un enfoque específico para influir en las funciones celulares reguladas por el AMPc, lo que los convierte en herramientas valiosas para la investigación de las vías de señalización relacionadas con el AMPc. Aunque cada uno de estos compuestos posee estructuras químicas y propiedades farmacocinéticas únicas, comparten el mecanismo de acción común de aumentar el AMPc intracelular mediante la inhibición de la PDE4B, lo que los distingue como clase y los hace valiosos para comprender el papel de la señalización del AMPc en la fisiología celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
Rolipram actúa como inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4B (PDE4B), mostrando una afinidad de unión única que estabiliza su interacción con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una dinámica molecular distinta, facilitando cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato. Sus interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave modulan la actividad de la enzima, dando lugar a una regulación matizada de la degradación del AMP cíclico e influyendo en diversas vías de señalización intracelular. | ||||||
Phosphodiesterase 4 Inhibidor | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | ¥3159.00 ¥14667.00 | ||
Los inhibidores de la fosfodiesterasa 4, en particular los dirigidos contra la PDE4B, presentan una notable capacidad para interrumpir la hidrólisis de los nucleótidos cíclicos. Su conformación estructural permite interacciones precisas con el dominio catalítico de la enzima, aumentando la selectividad. Los inhibidores inducen cambios alostéricos, alterando la cinética de la enzima y modulando eficazmente el equilibrio de las moléculas de señalización intracelular. Este perfil de interacción matizado contribuye a su distinto comportamiento bioquímico, que influye en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | ¥666.00 | 21 | |
Roflumilast es un inhibidor selectivo de acción prolongada de la PDE4B que aumenta los niveles de AMPc, influyendo en la señalización dependiente de AMPc. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | ¥5009.00 | ||
Apremilast inhibe selectivamente la PDE4B, lo que conduce a un aumento del AMPc y a la modulación de las vías de respuesta inflamatoria. | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | ¥1489.00 | 1 | |
El cilomilast es un inhibidor selectivo de la PDE4, que inhibe preferentemente la PDE4B, aumentando así los niveles de AMPc y afectando a la señalización. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | ¥3385.00 | ||
El piclamilast es un inhibidor potente y selectivo de la PDE4, con mayor afinidad por la PDE4B, lo que podría modificar las respuestas mediadas por el AMPc. | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥8337.00 | ||
El mesopram inhibe la PDE4B, lo que puede provocar un aumento del AMPc en las células, afectando potencialmente a diversas vías de señalización. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | ¥293.00 ¥564.00 ¥1117.00 ¥1692.00 ¥21289.00 | 40 | |
La luteolina es un flavonoide que ha demostrado inhibir la PDE4B, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y efectos de señalización descendentes. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | ¥2414.00 | 1 | |
El ibudilast inhibe varias isoformas de la PDE, incluida la PDE4B, aumentando potencialmente las concentraciones de AMPc e influyendo en la señalización. | ||||||