PDE3B Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE3B incluyen, entre otros, la Cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4, la Milrinona CAS 78415-72-2 y la Amrinona CAS 60719-84-8.
Los inhibidores de la fosfodiesterasa 3B (PDE3B) constituyen una clase diversa de sustancias químicas. Estos compuestos se dirigen directamente a la enzima PDE3B, ejerciendo sus efectos a través de la modulación de la vía de señalización del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). El cilostazol, la milrinona y la enoximona son ejemplos destacados del impacto de la inhibición de la PDE3B sobre la función cardiaca. Estos fármacos elevan los niveles intracelulares de AMPc, activan la proteína cinasa A (PKA) e influyen en la fosforilación de las proteínas que intervienen en la contractilidad cardiaca, proporcionando un enfoque directo y específico para tratar la insuficiencia cardiaca.- Eva Wellise 8/1/23
Más allá del sistema cardiovascular, los inhibidores de la PDE3B como la cilostamida, la pumafentrina y la eritro-9-(2-hidroxi-3-nonil) adenina demuestran su capacidad para modular las células musculares lisas. Al inhibir la PDE3B, estos compuestos aumentan los niveles de AMPc, activando la PKA y provocando la relajación del músculo liso. Esta influencia dirigida sobre la vía AMPc-PKA ofrece aplicaciones en condiciones caracterizadas por un tono vascular aberrante o contracción del músculo liso. Los inhibidores de la PDE3B también extienden su impacto a la función plaquetaria, como ejemplifican el CDP 840 y el Org 9935. Estos compuestos inhiben selectivamente la PDE3B en las plaquetas, elevando los niveles de AMPc e influyendo en la agregación plaquetaria a través de la fosforilación mediada por la PKA. La especificidad de su acción sobre la vía AMPc-PKA pone de relieve la importancia de las intervenciones específicas en las afecciones relacionadas con las plaquetas. En resumen, los inhibidores de la PDE3B constituyen una clase farmacológicamente relevante de sustancias químicas con diversas aplicaciones en afecciones cardiovasculares, del músculo liso y relacionadas con las plaquetas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
La cilostamida actúa como inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3B (PDE3B), mostrando una afinidad única por el sitio activo de la enzima a través de interacciones no covalentes específicas. Este compuesto modula la eficacia catalítica de la enzima, lo que conduce a una alteración de los niveles de AMP cíclico. Su distinta conformación molecular facilita patrones únicos de enlace de hidrógeno, influyendo en su solubilidad y reactividad en diversos entornos bioquímicos, a la vez que afecta a su estabilidad e interacción con componentes celulares. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
El cilostazol es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 3B (PDE3B). Funciona aumentando los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), ya que la PDE3B es responsable de la hidrólisis del AMPc. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
La milrinona funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3B (PDE3B), caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación de la enzima mediante interacciones hidrofóbicas específicas. Esta estabilización altera los parámetros cinéticos de la enzima, potenciando la acumulación de AMP cíclico. Las características estructurales únicas del compuesto promueven interacciones electrostáticas distintas, que influyen en su solubilidad y reactividad en diversos contextos bioquímicos, afectando así a su estabilidad general y a la dinámica celular. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | ¥2177.00 | ||
La amrinona actúa como inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3B (PDE3B), mostrando una afinidad de unión única que altera el sitio activo de la enzima mediante enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos. Esta interacción modula la actividad catalítica de la enzima, alterando los niveles de nucleótidos cíclicos. Su arquitectura molecular distintiva facilita cambios conformacionales únicos, impactando en su reactividad e interacciones dentro de las vías de señalización celular, influyendo así en los efectos posteriores sobre los procesos celulares. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | ¥2042.00 ¥8213.00 | 1 | |
La enoximona es otro inhibidor de la PDE3B con efectos inotrópicos positivos. Su mecanismo de acción implica el bloqueo de la hidrólisis del AMPc mediada por la PDE3B en las células cardiacas. Al hacerlo, la enoximona mejora la señalización dependiente del AMPc, lo que conduce a un aumento de la contractilidad. | ||||||