PDE3A Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PDE3A incluyen, entre otros, la Cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 y el Ro 20-1724 CAS 29925-17-5.
La fosfodiesterasa 3A (PDE3A) es una enzima que desempeña un papel fundamental en la regulación de los niveles de nucleótidos cíclicos en el interior de las células, concretamente el AMP cíclico (AMPc) y el GMP cíclico (GMPc). Estos nucleótidos cíclicos actúan como segundos mensajeros en diversas vías de señalización que controlan una amplia gama de procesos fisiológicos, como la función cardiovascular, la agregación plaquetaria, el metabolismo lipídico y la relajación del músculo liso. La PDE3A está altamente expresada en los tejidos cardiovasculares, incluidos el corazón y los vasos sanguíneos, donde modula la fuerza y la velocidad de las contracciones cardíacas, así como la resistencia vascular. Al hidrolizar el AMPc y el GMPc, la PDE3A disminuye sus concentraciones intracelulares, lo que conduce a la modulación de las vías de señalización que dependen de estas moléculas. La actividad de la PDE3A, por tanto, tiene un impacto significativo en el gasto cardíaco y el tono vascular, lo que la convierte en una diana de interés para comprender y tratar las afecciones relacionadas con la función cardiovascular y otros procesos fisiológicos dependientes del AMPc y el GMPc.
La inhibición de la PDE3A es un mecanismo por el que se reduce la hidrólisis de nucleótidos cíclicos, lo que conduce a un aumento de sus niveles intracelulares y a la potenciación de las vías de señalización del AMPc y el GMPc. La inhibición de la PDE3A puede dar lugar a una mayor contractilidad miocárdica, vasodilatación e inhibición de la agregación plaquetaria debido a los elevados niveles de AMPc y GMPc en el interior de las células. Estos efectos ponen de relieve la utilidad de los inhibidores de la PDE3A en el tratamiento de enfermedades en las que resulta beneficiosa la modulación del tono vascular, la función plaquetaria y la contractilidad cardíaca. El mecanismo general de inhibición de la PDE3A implica la unión de los inhibidores al dominio catalítico de la enzima, lo que impide la hidrólisis de los nucleótidos cíclicos. Esta inhibición puede lograrse a través de diversas interacciones moleculares que compiten con el AMPc y el GMPc por los sitios de unión en la PDE3A o modifican alostéricamente la estructura de la enzima, reduciendo su actividad enzimática.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
La cilostamida funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), presentando un perfil de interacción único con el sitio activo de la enzima. Estabiliza el complejo enzima-sustrato, lo que altera la cinética de reacción y favorece la acumulación de nucleótidos cíclicos. Las características estructurales del compuesto facilitan los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas con aminoácidos clave, aumentando su potencia inhibidora. Esta modulación de la actividad enzimática desempeña un papel crucial en la regulación de las vías de señalización intracelular. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | ¥2414.00 | 1 | |
Ibudilast actúa como modulador de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), mostrando una afinidad de unión distintiva que influye en la dinámica conformacional de la enzima. Su estructura molecular permite intrincadas interacciones con el sitio activo de la enzima, promoviendo un efecto alostérico único que altera la accesibilidad del sustrato. La capacidad de este compuesto para ajustar los niveles de nucleótidos cíclicos se atribuye a sus interacciones electrostáticas específicas y a su impedimento estérico, que influyen en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥3565.00 | 3 | |
El cilostazol funciona como un inhibidor de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), caracterizado por su unión selectiva al sitio catalítico de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación específica que aumenta la afinidad de la enzima por los nucleótidos cíclicos, modulando eficazmente su degradación. Las regiones hidrofóbicas únicas del compuesto facilitan interacciones críticas de van der Waals, influyendo en la cinética de reacción y promoviendo vías de señalización prolongadas. Sus características estructurales permiten una regulación precisa de los niveles intracelulares de AMPc, lo que repercute en diversos procesos celulares. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
La milrinona actúa como inhibidor de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), mostrando una capacidad única para alterar la función normal de la enzima mediante inhibición competitiva. Su estructura molecular permite interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, lo que conduce a una alteración de la dinámica conformacional. Esta modulación aumenta la estabilidad del AMP cíclico, lo que se traduce en una señalización prolongada. El distinto equilibrio hidrofílico e hidrofóbico del compuesto influye en la solubilidad y la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a su biodisponibilidad general y a su interacción con los componentes celulares. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | ¥2177.00 | ||
La amrinona funciona como un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), caracterizado por su capacidad de unirse de forma no covalente al sitio activo de la enzima. Esta unión altera la cinética de la enzima, reduciendo la hidrólisis del AMP cíclico y aumentando así su concentración intracelular. La estereoquímica única del compuesto contribuye a su especificidad, mientras que sus interacciones con las moléculas de agua circundantes influyen en su dinámica de solvatación, lo que repercute en su reactividad y estabilidad en diversos entornos. | ||||||
Cilostazol-d4 | 1215541-47-1 | sc-500814 | 1 mg | ¥4287.00 | ||
El cilostazol-d4 actúa como inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3A (PDE3A), mostrando interacciones únicas con nucleótidos cíclicos. Su estructura deuterada mejora la estabilidad y altera la cinética de reacción, permitiendo una modulación precisa de las vías de señalización intracelular. El marcado isotópico distintivo del compuesto ayuda a rastrear rutas metabólicas y a dilucidar mecanismos enzimáticos. Además, su perfil de solubilidad en disolventes polares facilita diversas técnicas analíticas, enriqueciendo su papel en los estudios bioquímicos. | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | ¥959.00 ¥4716.00 ¥17408.00 | 17 | |
El Ro 20-1724 es un inhibidor potente y selectivo de la PDE3A utilizado habitualmente en estudios experimentales. Aumenta los niveles intracelulares de AMPc y presenta efectos vasodilatadores. | ||||||