PDE 3A Inhibidores

Los inhibidores comunes de la PDE 3A incluyen, entre otros, Milrinone CAS 78415-72-2, Cilostazol CAS 73963-72-1, Anagrelide, Amrinone CAS 60719-84-8 y Zardaverine CAS 101975-10-4.

Los inhibidores químicos de la PDE 3A actúan de forma específica e impiden su actividad, que es crucial para la hidrólisis del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) en las células. La milrinona, por ejemplo, inhibe selectivamente la PDE 3A, provocando una elevación de los niveles de AMPc en las células, lo que inhibe directamente la actividad enzimática de la PDE 3A. Del mismo modo, el cilostazol actúa como inhibidor, lo que provoca un aumento del AMPc intracelular e inhibe así la funcionalidad de la PDE 3A. El aumento del AMPc es un factor importante, ya que la función de la PDE 3A es degradar el AMPc, y al impedir esta degradación, estos inhibidores reducen eficazmente la función de la PDE 3A en la célula.

Otros compuestos, como la Trequinsina, la Anagrelida y la Olprinona, también inhiben directamente la PDE 3A por el mismo mecanismo de elevar los niveles de AMPc, que es precisamente la actividad que la PDE 3A se encarga de controlar. La Amrinona y la Enoximona se unen al grupo de inhibidores de la PDE 3A al unirse al sitio activo de la PDE 3A, lo que provoca un aumento sostenido de los niveles de AMPc, reduciendo así la actividad de la enzima. El imazodán, la zardaverina y la cilostamida son otros ejemplos de inhibidores selectivos de la PDE 3A, todos los cuales elevan la concentración de AMPc y, por tanto, reducen directamente la actividad enzimática de la PDE 3A. Por último, el Pimobendan y la Istaroxima inhiben la PDE 3A de manera similar, con el consiguiente aumento de los niveles de AMPc que disminuye directamente la capacidad funcional de la PDE 3A para catalizar la descomposición del AMPc, asegurando la inhibición sostenida de la actividad de la PDE 3A en el entorno celular. Cada una de estas sustancias químicas actúa sobre la PDE 3A aumentando la concentración de AMPc dentro de las células, impidiendo así que la PDE 3A lleve a cabo su función primaria de hidrólisis del AMPc.