PAI-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de PAI-1 incluyen, entre otros, Geodin CAS 427-63-4, 1,2,3,4,6-Penta-O-galloil-β-D-glucopiranosa CAS 14937-32-7, Inhibidor de la cinasa TGF-β RI VIII CAS 356559-20-1, Corilagin CAS 23094-69-1 y Ácido anacárdico CAS 16611-84-0.
Los inhibidores del PAI-1 (inhibidor del activador del plasminógeno-1) son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir selectivamente la actividad del PAI-1, un inhibidor de la serina proteasa (serpina) que desempeña un papel crucial en la regulación de la fibrinólisis. Esta clase de inhibidores abarca una diversa gama de estructuras moleculares, incluyendo pequeñas moléculas, péptidos y compuestos no peptídicos. Mecánicamente, estos inhibidores se dirigen al sitio activo o al bucle del centro reactivo del PAI-1, obstruyendo así su capacidad para unirse e inhibir sus proteasas diana, como el activador tisular del plasminógeno (tPA) y el activador del plasminógeno tipo urocinasa (uPA). Al bloquear esta interacción, los inhibidores del PAI-1 facilitan la conversión del plasminógeno en plasmina, enzima responsable de la descomposición de los coágulos de fibrina. Algunos inhibidores también actúan desestabilizando la conformación activa del PAI-1, haciéndolo menos eficaz en la inhibición de sus proteasas diana.
Mientras que muchos inhibidores del PAI-1 son compuestos orgánicos con anillos aromáticos complejos, otros tienen una estructura más simple, como el ácido anacárdico, que se encuentra en fuentes naturales. Algunos inhibidores son muy específicos del PAI-1, mientras que otros pueden tener una actividad más amplia que afecte a otras serpinas o proteínas. La especificidad y la eficacia de estos inhibidores pueden variar, y la investigación suele centrarse en optimizar estos aspectos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥5528.00 | 2 | |
La geodina es un derivado del isocromeno aislado originalmente de los hongos. En el contexto de la inhibición del PAI-1 (inhibidor del activador del plasminógeno-1), se dirige al sitio activo de la proteína o al bucle del centro reactivo. Al hacerlo, Geodin interrumpe la capacidad del PAI-1 para inhibir proteasas diana como el activador tisular del plasminógeno (tPA) y el activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA). Esto facilita la conversión del plasminógeno en plasmina, una enzima clave en la fibrinólisis, modulando así el sistema fibrinolítico. | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | ¥3294.00 | ||
La 1,2,3,4,6-penta-O-galloil-β-D-glucopiranosa es un compuesto polifenólico que se encuentra comúnmente en diversas plantas. Como inhibidor del PAI-1, se dirige al sitio activo del PAI-1, obstruyendo su capacidad para unirse e inhibir proteasas diana como el activador tisular del plasminógeno (tPA) y el activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA). Esta alteración facilita la conversión del plasminógeno en plasmina, una enzima que desempeña un papel fundamental en la fibrinólisis. Al inhibir el PAI-1, el compuesto actúa como modulador del sistema fibrinolítico. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | ¥1128.00 | 2 | |
El inhibidor de la cinasa TGF-β RI VIII (CAS 356559-20-1) es un inhibidor de molécula pequeña dirigido a la cinasa del receptor I del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β RI). Al inhibir esta quinasa, el compuesto reduce indirectamente la expresión y activación del PAI-1. A diferencia de los inhibidores directos del PAI-1, modula las vías de señalización ascendentes que conducen a la expresión del PAI-1. La inhibición de la cinasa TGF-β RI provoca una disminución de los niveles de PAI-1, afectando así al equilibrio general del sistema fibrinolítico. | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | ¥3159.00 | 1 | |
La corilagina (CAS 23094-69-1) es un compuesto polifenólico que se encuentra en diversas plantas. Como inhibidor del PAI-1, se dirige al sitio activo del PAI-1, interrumpiendo su capacidad de inhibir proteasas como el activador tisular del plasminógeno (tPA) y el activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA). Esto facilita la conversión del plasminógeno en plasmina, una enzima crucial en la fibrinólisis. Así pues, la corilagina actúa como modulador del sistema fibrinolítico. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | ¥1128.00 ¥2256.00 | 13 | |
El ácido anacárdico inhibe el PAI-1 uniéndose a su bucle central reactivo, interrumpiendo así su interacción con proteasas diana como el uPA y el tPA, lo que conduce a una mayor actividad fibrinolítica. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥2708.00 ¥4095.00 ¥5020.00 ¥8574.00 ¥20093.00 | 17 | |
El TBB actúa como inhibidor del PAI-1 alterando la conformación activa del PAI-1, lo que impide que se una a sus proteasas diana como el tPA y el uPA, dando lugar a un aumento de la fibrinolisis. | ||||||