pADPr Inhibidores

Inhibidores comunes de pADPr incluyen, pero no se limitan a Nicotinamida CAS 98-92-0, 3-Aminobenzamida CAS 3544-24-9, Teofilina CAS 58-55-9, Cafeína CAS 58-08-2 y Zinc CAS 7440-66-6.

Los inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa, a menudo abreviados como inhibidores de la pADPr, pertenecen a una clase química de compuestos diseñados para atacar y modular la actividad de las enzimas poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP). Estas enzimas desempeñan un papel crucial en diversos procesos celulares, en particular en el mantenimiento de la integridad genómica y la reparación de daños en el ADN. Las enzimas PARP catalizan la síntesis de cadenas de poli(ADP-ribosa) a partir de moléculas de NAD+ en respuesta al daño del ADN, sirviendo de señal para el reclutamiento de la maquinaria de reparación del ADN. Los inhibidores de la pADPr son moléculas sintéticas diseñadas para interferir con esta actividad PARP, interrumpiendo así el proceso de reparación del ADN. Normalmente se unen al dominio catalítico de las enzimas PARP y bloquean su capacidad para formar cadenas de poli(ADP-ribosa), obstaculizando así la reparación de las lesiones del ADN.

La razón de ser de los inhibidores de la PARP radica en su uso como herramientas de investigación para estudiar los mecanismos de reparación del ADN y en el contexto de ciertas enfermedades, como el cáncer. Al inhibir la actividad de la PARP, estos compuestos pueden inducir letalidad sintética en células cancerosas con vías de reparación del ADN defectuosas, lo que los convierte en objeto de interés en la investigación del cáncer. Además, los inhibidores de la pADPr se han estudiado en combinación con otros agentes que dañan el ADN para aumentar la sensibilidad de las células cancerosas a la quimioterapia o la radioterapia. En los últimos años se ha prestado gran atención a estos inhibidores, lo que ha conducido al desarrollo de varias generaciones de compuestos con mayor selectividad y potencia, que los convierten en valiosas herramientas para diseccionar los entresijos de la reparación del ADN.