Los inhibidores de p63 representan una clase diversa de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de p63, un factor de transcripción perteneciente a la familia p53 con funciones cruciales en el desarrollo celular, la diferenciación y la apoptosis. Estos inhibidores pueden clasificarse en inhibidores directos e indirectos, cada uno con mecanismos de acción distintos. Si bien los inhibidores directos de p63 son limitados, varios compuestos modulan indirectamente p63 a través de diversas vías, lo que permite comprender mejor las estrategias dirigidas a los procesos celulares mediados por p63. Nutlin-3, PRIMA-1 y RITA, conocidos por sus efectos sobre p53, influyen indirectamente sobre p63 debido a la homología estructural compartida entre p53 y p63. Estos compuestos influyen en p63 promoviendo el replegamiento y la activación de p53 mutante, lo que conduce a la restauración de su actividad transcripcional. Además, el NSC 319726 inhibe directamente la interacción p63-TAp63, interrumpiendo la actividad transcripcional de p63 al impedir su interacción con su coactivador. Los inhibidores indirectos como el Selinexor y el Cisplatino influyen en p63 modulando las respuestas celulares al estrés. Selinexor inhibe XPO1, lo que conduce a la acumulación nuclear de p63, mientras que Cisplatin induce daños en el ADN, activando respuestas de estrés interconectadas con procesos celulares mediados por p63.
Compuestos como el SB 216763 y la 5-azacitidina modulan indirectamente la p63 a través de la vía Wnt/β-catenina y la regulación epigenética, respectivamente. El SB 216763 inhibe GSK-3, lo que conduce a la activación de la vía Wnt, y la 5-azacitidina influye en p63 alterando los patrones de metilación del ADN. El TPCK estabiliza indirectamente la p63 mediante la inhibición del proteasoma, alterando su degradación. El topotecán induce daños en el ADN, activando respuestas de estrés interconectadas con procesos celulares mediados por p63. Además, XL413 modula indirectamente p63 mediante la inhibición de CDC7, lo que conduce a la detención del ciclo celular. Dado que p63 está implicada en la regulación del ciclo celular, el impacto de XL413 en el ciclo celular puede influir en los procesos celulares mediados por p63. En resumen, aunque los inhibidores directos de la p63 son limitados, estos compuestos proporcionan herramientas valiosas para comprender y modular la actividad de la p63, ofreciendo perspectivas para intervenciones en enfermedades en las que está implicada la desregulación de la p63. Los diversos mecanismos de acción de estos inhibidores ponen de manifiesto la compleja red reguladora que rige los procesos celulares mediados por p63.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2426.00 | 2 | |
Nutlin-3 es una pequeña molécula inhibidora de la interacción p53-MDM2. Mientras que p63 comparte homología estructural con p53 e interactúa con MDM2, Nutlin-3 inhibe indirectamente a p63 al impedir la degradación de p53 mediada por MDM2. Al interrumpir la interacción p53-MDM2, la Nutlin-3 estabiliza la p53 y afecta indirectamente a la p63, ya que ambas proteínas comparten vías reguladoras comunes. Esta inhibición puede provocar alteraciones en los procesos celulares regidos por p63, como la regulación del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | ¥1918.00 | ||
El selinexor es un inhibidor selectivo de la XPO1 (Exportina-1), una proteína de exportación nuclear. Aunque no se dirige directamente a la p63, el selinexor modula indirectamente la p63 al inhibir su exportación nuclear. XPO1 participa en el traslado de proteínas fuera del núcleo, y el bloqueo de XPO1 por Selinexor puede conducir a la acumulación nuclear de p63. Esta localización subcelular alterada puede repercutir en las actividades transcripcionales mediadas por p63, influyendo en procesos celulares como la proliferación y la diferenciación. | ||||||
NSC 319726 | 71555-25-4 | sc-477736 | 10 mg | ¥1794.00 | ||
El NSC 319726 es una pequeña molécula inhibidora que interrumpe la interacción entre la p63 y su coactivador transcripcional TAp63. Al interferir con esta interacción proteína-proteína, el NSC 319726 inhibe la actividad transcripcional de p63, lo que conduce a la modulación de genes diana corriente abajo implicados en la regulación del ciclo celular y la apoptosis. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥857.00 ¥2437.00 | 101 | |
El cisplatino es un agente quimioterapéutico que contiene platino y que puede influir indirectamente en la p63 a través de las respuestas al estrés inducidas por daños en el ADN. Aunque no es un inhibidor directo, el cisplatino induce daños en el ADN, activando respuestas celulares al estrés que pueden influir en la actividad de p63. Las vías de respuesta al daño del ADN, como la señalización ATM/ATR, están interconectadas con los procesos celulares mediados por p63. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
SB 216763 es una pequeña molécula inhibidora de GSK-3 (glucógeno sintasa quinasa-3). Aunque no se dirige directamente a la p63, el SB 216763 influye indirectamente en ella a través de la vía de señalización Wnt/β-catenina. La GSK-3 es un regulador negativo de la vía Wnt, y su inhibición por la SB 216763 conduce a la activación de la señalización Wnt. Como la señalización Wnt está interconectada con los procesos celulares mediados por p63, el impacto del SB 216763 en la vía Wnt puede modular la actividad de p63. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
La 5-azacitidina es un análogo de nucleósido que se incorpora al ADN y actúa como inhibidor de la metiltransferasa del ADN. Aunque no se dirige directamente a la p63, la 5-azacitidina puede modular indirectamente la actividad de la p63 al influir en los patrones de metilación del ADN. La metilación aberrante del ADN se asocia a una expresión génica alterada, incluidos los genes regulados por p63. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | ¥6442.00 | ||
El topotecán es un inhibidor de la topoisomerasa I utilizado en la terapia del cáncer. Aunque no es un inhibidor directo de la p63, el Topotecan modula indirectamente la p63 induciendo daños en el ADN mediante la inhibición de la topoisomerasa I. Las vías de respuesta al daño del ADN activadas por el Topotecan están interconectadas con los procesos celulares mediados por la p63. | ||||||
XL413 | 1169562-71-3 | sc-474909 | 5 mg | ¥3103.00 | ||
XL413 es una pequeña molécula inhibidora de CDC7, una cinasa implicada en la iniciación de la replicación del ADN. Aunque no se dirige directamente a p63, XL413 influye indirectamente en p63 al alterar el ciclo celular. La CDC7 es esencial para el inicio de la replicación del ADN, y su inhibición por XL413 conduce a la detención del ciclo celular. | ||||||