OTTMUSG00000010173 Inhibidores

Los inhibidores comunes de OTTMUSG00000010173 incluyen, entre otros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Queleritrina CAS 34316-15-9 y Sotrastaurina CAS 425637-18-9.

Los inhibidores químicos de la OTTMUSG00000010173 pueden actuar a través de diversos mecanismos para interrumpir la actividad funcional de esta proteína. La bisindolilmaleimida I, el Ro 31-8220, la queleritrina, la sotrastaurina, la ruboxistaurina, la enzastaurina, la hispidina, el balanol, la estaurosporina y el K252a son inhibidores de la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que puede ser crítica para el papel funcional de la OTTMUSG00000010173 en las vías de señalización. Al inhibir la PKC, estos compuestos pueden impedir la fosforilación que es esencial para la actividad de la proteína. Por ejemplo, la bisindolilmaleimida I se une al sitio de unión al ATP de la PKC, obstruyendo su actividad catalítica que es necesaria para la fosforilación de las dianas corriente abajo. El Ro 31-8220 y la Queleritrina comparten un mecanismo similar, ocupando el sitio activo de las isoformas de la PKC y obstaculizando así la cascada de fosforilación que, de otro modo, modularía la actividad de proteínas como la OTTMUSG00000010173.

Sotrastaurin y Ruboxistaurin se dirigen específicamente a isoformas PKC que están implicadas en una variedad de vías de señalización, que probablemente se cruzan con las vías en las que OTTMUSG00000010173 es activa. Al inhibir selectivamente la PKC beta, la enzastaurina puede interrumpir las vías de señalización de la quinasa y los subsiguientes acontecimientos de fosforilación necesarios para la función del OTTMUSG00000010173. La hispidina y el balanol también inhiben la PKC, pero con afinidades diferentes a las isoformas de la cinasa, lo que conduce a una disminución de la fosforilación y la activación de las proteínas en la vía OTTMUSG00000010173. La estaurosporina, un inhibidor de PKC de amplio espectro, puede obstruir múltiples vías de señalización, incluidas aquellas en las que opera la OTTMUSG00000010173, mediante la inhibición de varias isoformas de PKC. El K252a, de forma similar a la estaurosporina, bloquea la actividad de la PKC y, por tanto, puede impedir las vías de señalización de la quinasa importantes para la función del OTTMUSG00000010173.