Orexin R-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Orexina R-2 incluyen, entre otros, TCS OX2 29 CAS 372523-75-6, TCS 1102 CAS 916141-36-1, EMPA CAS 680590-49-2, SB-334867 CAS 792173-99-0 y Almorexant CAS 871224-64-5.
Los inhibidores de la orexina R-2 son una clase específica de compuestos químicos dirigidos al receptor de orexina de tipo 2 (OX2R), que forma parte de la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Los receptores de orexina, incluido el OX2R, se encuentran principalmente en el sistema nervioso central, donde intervienen en la regulación de diversos procesos fisiológicos. El OX2R es un receptor para los neuropéptidos de orexina, producidos por un pequeño grupo de neuronas del hipotálamo. Estos neuropéptidos, concretamente la orexina-A y la orexina-B, son cruciales para mantener la vigilia, la excitación y la homeostasis energética. La inhibición selectiva del OX2R mediante inhibidores de la orexina R-2 bloquea la unión de estos neuropéptidos, lo que provoca alteraciones en las vías de señalización que afectan a la actividad neuronal y a la liberación de neurotransmisores. La arquitectura molecular de los inhibidores de la orexina R-2 se caracteriza típicamente por una variedad de estructuras centrales, incluyendo anillos aromáticos, heterociclos y cadenas alifáticas, que contribuyen a su afinidad selectiva y especificidad por el OX2R.
En términos de diversidad química, los inhibidores de la orexina R-2 pueden clasificarse en varios subgrupos basados en sus motivos estructurales y la naturaleza de sus interacciones con el OX2R. Estos inhibidores suelen presentar grupos funcionales como amidas, sulfonamidas, ureas o carbamatos, que desempeñan un papel fundamental en los enlaces de hidrógeno y las interacciones hidrofóbicas con el bolsillo de unión del receptor. Además, la estereoquímica de estos compuestos puede influir significativamente en su afinidad de unión y selectividad para el OX2R frente a otros subtipos de receptores, como el receptor de orexina de tipo 1 (OX1R). Se han empleado estudios avanzados de modelización computacional y biología estructural para comprender mejor la dinámica de unión y los cambios conformacionales inducidos por estos inhibidores. Este conocimiento detallado facilita el diseño de nuevos inhibidores del R-2 de la orexina con mejores propiedades de unión al receptor y mayor selectividad, contribuyendo así a la exploración en curso de las vías de señalización del receptor de la orexina y sus funciones fisiológicas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | ¥2087.00 ¥8811.00 | ||
TCS OX2 29 funciona como agonista selectivo del receptor 2 de la orexina, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor que promueven la activación. Su intrincado diseño molecular facilita interacciones hidrofóbicas específicas, mejorando la afinidad con el receptor y desencadenando distintas vías de señalización intracelular. El perfil cinético del compuesto indica una rápida activación del receptor, mientras que su naturaleza lipofílica favorece una permeabilidad eficaz de la membrana, optimizando su dinámica de interacción en entornos celulares. | ||||||
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | ¥1692.00 ¥7108.00 | ||
El TCS 1102 actúa como antagonista selectivo del receptor 2 de la orexina, mostrando una capacidad única para interrumpir las interacciones receptor-ligando. Sus características estructurales permiten interacciones electrostáticas específicas que dificultan la activación del receptor, modulando eficazmente las vías de señalización descendentes. El comportamiento cinético del compuesto revela una lenta tasa de disociación del receptor, lo que contribuye a prolongar sus efectos. Además, su naturaleza polar influye en la solubilidad y distribución dentro de los sistemas biológicos, lo que repercute en su perfil de interacción global. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
Antagonista dual de los receptores de orexina con preferencia por la orexina R-2. El EMPA modula la señalización de la orexina, influyendo en la actividad de la orexina R-2 y alterando las respuestas celulares posteriores. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | ¥2335.00 | ||
Antagonista selectivo de la orexina R-1 y R-2, inhibiendo específicamente las respuestas inducidas por la orexina. El SB-334867 interfiere en la unión de la orexina a la Orexina R-2, bloqueando la activación del receptor y los efectos celulares subsiguientes. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | ¥3723.00 | ||
Antagonista dual de los receptores de orexina, con afinidad tanto por la orexina R-1 como por la R-2. El almorexant modula las vías de señalización de la orexina, influyendo en la actividad de la orexina R-2 e interrumpiendo las respuestas celulares descendentes mediadas por los receptores de orexina. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | ¥2132.00 | 1 | |
Antagonista potente y selectivo de la orexina R-2, que inhibe las respuestas inducidas por la orexina. JNJ-10397049 se une competitivamente a la Orexina R-2, impidiendo la activación del receptor y la transducción de la señal. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | ¥4287.00 | ||
Antagonista dual de los receptores de orexina con afinidad por la orexina R-2. El filorexant modula las vías de señalización de la orexina, influyendo en la actividad de la orexina R-2 e interrumpiendo las respuestas celulares descendentes mediadas por los receptores de orexina. | ||||||