Los inhibidores de OR5AR1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor OR5AR1 e inhiben su actividad. OR5AR1, miembro de la familia de los receptores olfativos (OR), forma parte de la superfamilia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que desempeñan un papel fundamental en los mecanismos de transducción sensorial, en particular en la olfacción. Estos receptores se encargan de detectar moléculas olorosas, traduciendo las señales químicas del entorno en respuestas celulares a través de vías de transducción de señales. Los inhibidores de OR5AR1 interfieren en la función normal de este receptor impidiendo la unión de moléculas odorantes o alterando los estados conformacionales del receptor, interrumpiendo así la cascada de señales que normalmente sigue a la activación del receptor. El marco estructural de OR5AR1 se compone de siete dominios transmembrana, que facilitan su papel en la detección y respuesta a señales químicas extracelulares.La inhibición de OR5AR1 puede implicar diferentes tipos de interacciones, incluyendo la unión competitiva, donde el inhibidor compite con moléculas odorantes por el sitio activo en el receptor, o mecanismos no competitivos, donde el inhibidor se une a un sitio diferente en el receptor y altera su función. Estos inhibidores pueden ser estructuralmente diversos, e incluir pequeñas moléculas orgánicas, péptidos o entidades moleculares más grandes diseñadas para interactuar con residuos específicos dentro del bolsillo de unión del receptor. El estudio de los inhibidores de OR5AR1 es relevante para comprender la dinámica molecular de los receptores olfativos y los mecanismos más amplios de inhibición de GPCR. Además, el examen de estos inhibidores ayuda a explorar las relaciones estructura-actividad (SAR) en la regulación de GPCRs, contribuyendo al conocimiento más amplio de cómo las pequeñas moléculas modulan la función del receptor a nivel molecular. Estas investigaciones son importantes para dilucidar las complejas vías de señalización y los mecanismos que regulan las respuestas de los receptores olfativos en los sistemas celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A podría regular a la baja OR5AR1 aumentando los niveles de acetilación de las histonas asociadas al gen, lo que conduciría a un estado menos compacto de la cromatina y a una menor actividad transcripcional. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Este compuesto podría disminuir la expresión del gen OR5AR1 al inducir la desmetilación del ADN en la región promotora, suprimiendo así el inicio de la transcripción. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥3452.00 | 2 | |
La alsterpaullona puede conducir a la regulación a la baja de OR5AR1 a través de la inhibición de las quinasas dependientes de ciclinas, lo que podría alterar el estado de fosforilación de los factores de transcripción esenciales para la expresión de OR5AR1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
Al unirse a secuencias de ADN, la Actinomicina D podría obstruir el movimiento de la ARN polimerasa, reduciendo así específicamente la síntesis del ARNm OR5AR1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina tiene el potencial de disminuir los niveles de la proteína OR5AR1 mediante la inhibición de la vía mTOR, que es fundamental para la iniciación de la traducción dependiente de la caperuza de muchos transcritos de ARNm, incluidos los de los GPCR. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | ¥733.00 ¥1117.00 ¥1579.00 | 85 | |
La mitomicina C puede inhibir la expresión de OR5AR1 mediante la reticulación del ADN, lo que obstruye la maquinaria transcripcional necesaria para la producción de ARNm de OR5AR1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
La alfa-amanitina podría inhibir selectivamente la ARN polimerasa II, provocando una disminución selectiva de la transcripción del ARNm OR5AR1 debido a la detención de la elongación de la cadena naciente de ARNm. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
La triptolida puede suprimir la actividad transcripcional de OR5AR1 inhibiendo la actividad de factores de transcripción y/o coactivadores que son críticos para el inicio de la transcripción del gen OR5AR1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina podría alterar la replicación y la transcripción del ADN, lo que conduciría a la disminución de la síntesis de OR5AR1 al interferir en la integridad de los procesos dependientes del ADN. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 podría regular a la baja la expresión de OR5AR1 uniéndose competitivamente a los bromodominios de las proteínas BET, reduciendo así el reclutamiento de la maquinaria transcripcional al locus OR5AR1. | ||||||