Los inhibidores de OR52H1 representan una clase especializada de compuestos químicos diseñados para modular la función de la proteína OR52H1, que forma parte de la familia de receptores olfativos. Estos receptores, incrustados en las membranas celulares, desempeñan un papel clave en la detección de odorantes al unirse a moléculas específicas e iniciar una vía de transducción de señales que da lugar a la percepción olfativa. El OR52H1, al igual que otros receptores olfativos, es un receptor acoplado a proteína G (GPCR), que experimenta cambios conformacionales al unirse al ligando. La inhibición de OR52H1 puede impedir o modular esta transducción de señales, alterando así la respuesta del receptor a sus ligandos diana. Los mecanismos moleculares a través de los cuales actúan los inhibidores de OR52H1 generalmente implican la unión al sitio activo del receptor o a regiones alostéricas, impidiendo la unión del ligando natural o los cambios conformacionales subsiguientes necesarios para la propagación de la señal.En términos de estructura química, los inhibidores de OR52H1 pueden variar enormemente, dependiendo del diseño molecular necesario para lograr una alta especificidad y afinidad por el receptor. Muchos inhibidores son pequeñas moléculas orgánicas, a menudo adaptadas para encajar en el bolsillo de unión de OR52H1, imitando el tamaño, la forma o la distribución de carga de sus ligandos naturales. Algunos inhibidores pueden actuar mediante enlaces covalentes, mientras que otros pueden emplear interacciones no covalentes como enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o fuerzas de van der Waals para estabilizar su interacción con el receptor. El estudio de estos inhibidores contribuye a una comprensión más profunda de las interacciones receptor-ligando y de los mecanismos de transducción de señales, en particular dentro de la familia de los GPCR, que representa una clase de proteínas vasta y funcionalmente diversa. La modulación de la actividad de los receptores olfativos mediante la inhibición permite comprender mejor los principios generales de la regulación de los GPCR y sus posibles aplicaciones en biología molecular y bioquímica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
La tricostatina A puede condensar la estructura de la cromatina alrededor del locus del gen OR52H1, reprimiendo así el inicio de la transcripción y provocando una regulación a la baja de la expresión de OR52H1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
Al inhibir la ADN metiltransferasa, la 5-azacitidina podría disminuir los niveles de metilación del promotor del gen OR52H1, lo que podría conducir a una supresión de su actividad transcripcional. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
La actinomicina D puede unirse preferentemente a las regiones ricas en GC del ADN, entre las que podría encontrarse el promotor de OR52H1, provocando un bloqueo en la elongación de la transcripción y la consiguiente disminución de los niveles de ARNm de OR52H1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥609.00 | 6 | |
La mitramicina A puede inhibir competitivamente la unión del factor de transcripción a la región promotora de OR52H1, obstaculizando el inicio de la transcripción y disminuyendo la síntesis de la proteína OR52H1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
Aunque es principalmente un antibiótico, la rifampicina podría hipotéticamente unirse a la ARN polimerasa II, si existe un sitio de unión similar, lo que llevaría a la inhibición de la transcripción de genes eucariotas, incluido el OR52H1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La actividad intercalante del ADN de la cloroquina podría interrumpir el ensamblaje normal de la maquinaria transcripcional en el gen OR52H1, provocando una reducción de su expresión génica. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
JQ1 puede inhibir la unión de las histonas acetiladas por los bromodominios BET, lo que podría dar lugar a una expresión regulada a la baja de OR52H1 debido a la alteración de la accesibilidad de la cromatina. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la vía mTOR, lo que podría provocar una disminución de la actividad transcripcional de los genes, incluido el OR52H1, al alterar la actividad de los activadores o represores transcripcionales corriente abajo. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
La quercetina puede regular a la baja la expresión de OR52H1 al interrumpir las vías de señalización celular que controlan las actividades de los factores de transcripción específicamente relacionados con la maquinaria de expresión del gen OR52H1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Al inhibir la MEK, el PD 98059 podría disminuir la fosforilación de los factores de transcripción implicados en la expresión del gen OR52H1, lo que daría lugar a una reducción de la transcripción del gen OR52H1. | ||||||