OR51A7 Inhibidores
Los inhibidores OR51A7 comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el propranolol CAS 525-66-6, la toxina pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, la PMA CAS 16561-29-8 y la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.
Los inhibidores de OR51A7 son una clase de compuestos que podrían influir indirectamente en la señalización y la actividad funcional del receptor olfativo OR51A7. Dado que OR51A7 es un GPCR, y los GPCR dependen de un delicado equilibrio de mecanismos de señalización celular para su activación y desactivación, los compuestos químicos seleccionados se dirigen a varios aspectos de estas vías de señalización. La forskolina, al aumentar el AMPc intracelular, podría provocar una reducción compensatoria de la capacidad de respuesta de los GPCR, incluido el OR51A7. Por el contrario, la reducción de los niveles de AMPc del propranolol podría disminuir la señalización de OR51A7 al limitar la respuesta mediada por la proteína G. La inhibición de Gi/o por la toxina pertussis puede alterar la regulación inhibitoria de la adenilato ciclasa, lo que conduce a un equilibrio alterado en la señalización de GPCR, incluyendo OR51A7. La activación de Gs por la toxina del cólera y el consiguiente aumento de AMPc pueden provocar una desensibilización a largo plazo o una regulación a la baja de OR51A7 como parte de un mecanismo de regulación celular para contrarrestar la sobreestimulación.
El uso de activadores e inhibidores de quinasas, como el PMA y el GF 109203X respectivamente, se dirige al estado de fosforilación de los GPCR. La fosforilación es un mecanismo regulador clave de la actividad de los GPCR, que afecta a la desensibilización, internalización y reciclado del receptor. Por lo tanto, la modulación de la actividad quinasa puede influir indirectamente en la capacidad de respuesta funcional de OR51A7.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina es un activador de la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede desensibilizar los GPCR como el OR51A7 al promover la fosforilación del receptor y su posterior internalización. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
El propranolol es un antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos que puede disminuir los niveles de AMPc. Esto puede reducir la actividad funcional de GPCRs como OR51A7 limitando la señalización de la proteína G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina pertussis inhibe la señalización de la proteína Gi/o, lo que podría disminuir la retroalimentación inhibitoria sobre la adenilato ciclasa, afectando indirectamente a la función de OR51A7 al alterar la dinámica de señalización del GPCR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar los GPCR y modular su actividad. La fosforilación mediada por la PKC podría conducir a la desensibilización o internalización de OR51A7. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
El GF 109203X es un potente inhibidor de la PKC. Al inhibir la PKC, puede impedir la fosforilación y posterior desensibilización de los GPCR, disminuyendo potencialmente la señalización de OR51A7. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro que podría impedir los procesos de fosforilación de GPCR mediados por quinasas, incluido el OR51A7, influyendo así en su actividad. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la función del aparato de Golgi, lo que podría perjudicar el procesamiento y el tráfico de GPCR a la membrana, reduciendo potencialmente la expresión y la función de superficie de OR51A7. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
El Thapsigargin es un inhibidor de la bomba SERCA que conduce a un aumento de los niveles de calcio citosólico. El calcio intracelular elevado puede modular la actividad de los GPCR, lo que podría provocar una disminución de la señalización de OR51A7. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
La clozapina es un antipsicótico conocido por interactuar con varios GPCR; podría influir alostéricamente en la actividad de OR51A7 modulando el microambiente del receptor o los socios de señalización. | ||||||