OR4S2 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de OR4S2 se incluyen, entre otros, la capsaicina CAS 404-86-4, el (±)-mentol CAS 89-78-1, la icilina CAS 36945-98-9, el aldehído cinámico CAS 104-55-2 y el HC-030031 CAS 349085-38-7.
Los inhibidores de OR4S2 abarcan una serie de compuestos químicos que disminuyen indirectamente la actividad del receptor olfativo OR4S2 al influir en las vías celulares y bioquímicas de las que depende el receptor para su funcionalidad. Los mecanismos de acción de estos compuestos son diversos, pero convergen en la modulación de la dinámica del calcio dentro de las neuronas sensoriales olfativas, que es un factor crítico para la actividad del OR4S2. La capsaicina y la icilina, por ejemplo, activan los canales TRPV1 y TRPM8 respectivamente, provocando un aumento de los niveles de calcio intracelular que puede dar lugar a la desensibilización del receptor OR4S2. El mentol y el cinamaldehído afectan de forma similar a los canales TRPM8 y TRPA1, alterando la homeostasis del calcio de una forma que puede conducir a una disminución de la respuesta del OR4S2 a sus desencadenantes odorantes específicos.
En conjunto, los diversos inhibidores detallados en la tabla tienen el potencial de modificar la percepción olfativa alterando la función de los receptores OR4S2 a través de su acción sobre diferentes dianas moleculares dentro de las neuronas sensoriales olfativas. Cabe destacar que, mientras que algunos de estos compuestos, como la capsaicina y el mentol, son naturales y se encuentran habitualmente en artículos de uso cotidiano (pimientos picantes y menta, respectivamente), otros, como el HC-030031 y el SKF-96365, se utilizan más a menudo en entornos de investigación para estudiar los mecanismos olfativos y el comportamiento de las neuronas sensoriales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Se sabe que la capsaicina activa el TRPV1 (canal de cationes de potencial receptor transitorio, subfamilia V, miembro 1), lo que puede provocar una entrada de iones de calcio en las neuronas sensoriales olfativas. Un aumento del calcio intracelular puede desensibilizar los receptores olfativos como el OR4S2 al desencadenar mecanismos de adaptación dependientes del calcio. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Se ha demostrado que el mentol modula los canales TRPM8 (canal de cationes de potencial receptor transitorio subfamilia M miembro 8), influyendo en la dinámica del calcio dentro de las neuronas. Esta modulación puede conducir indirectamente a la disminución de la sensibilidad de receptores olfativos como el OR4S2 a través de procesos similares de desensibilización dependientes del calcio. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
La icilina estimula los canales TRPM8, de forma similar al mentol. La alteración resultante en la homeostasis del calcio dentro de las neuronas olfativas puede contribuir a reducir la actividad del OR4S2, ya que se sabe que la elevación persistente del calcio intracelular conduce a la desensibilización del receptor. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
El cinamaldehído actúa sobre los canales TRPA1 (canal de cationes de potencial receptor transitorio miembro 1 de la subfamilia A), afectando a los niveles de calcio intracelular. Un nivel elevado de calcio podría atenuar la señalización OR4S2 al favorecer una rápida desensibilización o adaptación de los receptores olfativos. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
El HC-030031 es un antagonista de los canales TRPA1. Al inhibir el TRPA1, este compuesto puede impedir la afluencia de calcio que puede conducir indirectamente a la desensibilización del OR4S2, amortiguando así la sensibilidad del receptor a los odorantes. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
El rojo de rutenio es un bloqueador inespecífico de muchos canales TRP. Al inhibir estos canales, podría impedir la afluencia de calcio, necesaria para el funcionamiento normal de receptores olfativos como el OR4S2, lo que provocaría una disminución de su actividad. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina es un potente inhibidor de la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA). Al agotar las reservas de calcio intracelular, el thapsigargina puede alterar los mecanismos de señalización del OR4S2, ya que estos receptores dependen de la señalización del calcio para funcionar correctamente. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
El SKF-96365 inhibe los canales de entrada de calcio mediados por el receptor, lo que podría provocar una disminución de los niveles de calcio intracelular necesarios para la activación del receptor OR4S2 y la posterior transducción de la señal olfativa. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
El mibefradil es un bloqueante de los canales de calcio de tipo T. Al inhibir estos canales, el mibefradil puede disminuir la afluencia de calcio que contribuye a la sensibilización y la capacidad de respuesta de los receptores olfativos, incluido el OR4S2. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
El ML204 es un inhibidor de los canales TRPC4/TRPC5 (canales de cationes de potencial receptor transitorio de la subfamilia C, miembros 4 y 5). La inhibición de estos canales puede afectar a los acontecimientos de despolarización que conducen a la activación del receptor OR4S2, reduciendo su capacidad de respuesta a los odorantes. | ||||||