OR4D2 Inhibidores

Los Inhibidores OR4D2 comunes incluyen, entre otros, la Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Propranolol CAS 525-66-6, el Carvedilol CAS 72956-09-3 y la Suramina sódica CAS 129-46-4.

OR4D2 puede tener muchos inhibidores como la Toxina Pertussis, por ejemplo, es un inhibidor bien conocido de la clase Gi/o de proteínas G, que cuando se inactiva, resulta en un aumento de los niveles intracelulares de AMPc, inhibiendo así la señalización GPCR. La toxina del cólera actúa de forma opuesta activando continuamente la proteína Gs, lo que conduce a una acumulación sostenida de AMPc que puede desensibilizar el receptor. La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc, evitando así la activación del receptor y disminuyendo potencialmente la capacidad de respuesta de los GPCR. El GDP-beta-S compite con el GTP por la unión a las proteínas G, impidiendo así su activación y la consiguiente transducción de señales.

Los betabloqueantes como el propranolol y el carvedilol, aunque no son específicos de los receptores olfativos, pueden modificar el panorama de la señalización antagonizando los receptores beta-adrenérgicos, lo que puede provocar cambios en la diafonía de los receptores y en el equilibrio de la señalización. La palmitoil CoA interviene en la modificación postraduccional de las proteínas y, al inhibir este proceso, puede afectar a la función de los GPCR alterando la localización de los receptores en la membrana. La suramina y el NF023 actúan como antagonistas de los receptores purinérgicos, afectando al medio de señalización extracelular y, potencialmente, al estado de activación de los GPCR. El YM-254890 inhibe específicamente la proteína Gq, responsable de la activación de la fosfolipasa C, lo que conduce a una disminución de la señalización intracelular del calcio. La clozapina, un antipsicótico con una amplia actividad antagonista de los receptores, puede influir en la función de los GPCR a través de mecanismos de diafonía de los receptores.