OR4C3 Inhibidores

Los inhibidores OR4C3 comunes incluyen, entre otros, la cloroquina CAS 54-05-7, la toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, el NF 023 CAS 104869-31-0, la genisteína CAS 446-72-0 y la brefeldina A CAS 20350-15-6.

Los inhibidores de OR4C3 abarcan una gama diversa de compuestos que influyen en las vías de señalización y los procesos celulares asociados a la actividad del receptor olfativo OR4C3. La cloroquina, por ejemplo, puede alterar el reciclaje endosomal dependiente del pH de GPCR como OR4C3, lo que provoca una disminución de la disponibilidad del receptor en la superficie celular y la consiguiente reducción de la transducción de señales. La toxina de la tos ferina se dirige a las proteínas G que son cruciales para la señalización de OR4C3, concretamente a las proteínas Gi/o, impidiendo que OR4C3 module los niveles intracelulares de AMPc. El NF023, al antagonizar los purinoceptores P2X, puede inhibir cualquier señalización mediada por ATP relacionada con el OR4C3. La inhibición de la adenilil ciclasa por compuestos como la 2',5'-Dideoxiadenosina resulta en una menor producción de AMPc, disminuyendo la capacidad del OR4C3 para activar las vías dependientes de AMPc.

Además, la inhibición de la tirosina quinasa por la genisteína podría afectar a la señalización descendente de OR4C3 debido a la importancia de la fosforilación de la tirosina en la función de los GPCR. La alteración de la función del aparato de Golgi por la brefeldina A afectaría al tráfico de OR4C3 a la membrana, lo que repercutiría en su potencial de señalización. La inhibición por Y-27632 de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK) puede dar lugar a reordenamientos del citoesqueleto que disminuyan potencialmente la actividad de OR4C3 al afectar a la movilidad o agrupación del receptor. El propranolol, como bloqueante beta-adrenérgico, podría inhibir indirectamente el OR4C3 si existe una interacción funcional entre el OR4C3 y las vías de señalización adrenérgicas. SKF 83566, al antagonizar los receptores dopaminérgicos D1, podría disminuir la señalización relacionada con OR4C3 si OR4C3 está modulada por la actividad dopaminérgica. La inhibición de los transportadores de glucosa por parte de la floretina podría influir en la actividad de OR4C3 al alterar los estados metabólicos celulares, afectando así a la funcionalidad del receptor. Por último, el PD 98059, como inhibidor de MEK, puede alterar la vía MAPK/ERK, lo que podría conducir a una reducción de la señalización mediada por OR4C3 si OR4C3 está acoplado a esta vía.