OR4A5 Inhibidores
Los inhibidores OR4A5 comunes incluyen, entre otros, la capsaicina CAS 404-86-4, la cloroquina CAS 54-05-7, la forskolina CAS 66575-29-9, el propranolol CAS 525-66-6 y la toxina pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3.
Los inhibidores de OR4A5 son un grupo de compuestos que interactúan con el mecanismo de señalización GPCR de OR4A5, influyendo indirectamente en su función a través de diversas vías celulares. Por ejemplo, los moduladores alostéricos, aunque actualmente no están identificados con un número CAS específico para OR4A5, están diseñados para unirse al GPCR en un sitio distinto del sitio del ligando ortostérico, lo que puede dar lugar a cambios conformacionales que reducen la capacidad del receptor para acoplarse a su ligando nativo o a las proteínas G, inhibiendo así su señalización. Compuestos como el ortovanadato sódico y la genisteína pueden mantener el estado de fosforilación o impedir la fosforilación de residuos de tirosina, respectivamente, lo que podría conducir a una reducción de la actividad de OR4A5 si está regulada por tales modificaciones postraduccionales.
Además de los compuestos que afectan a los estados de fosforilación, agentes como la metil-β-ciclodextrina alteran la integridad estructural de los microdominios de la membrana plasmática esenciales para el funcionamiento óptimo del GPCR, lo que puede inhibir OR4A5 al alterar su localización y el entorno necesario para la transducción de señales. LY294002 y U73122 impiden las vías de señalización corriente abajo de GOR4A5 inhibiendo PI3K y PLC, respectivamente, que son moléculas de señalización intracelular que pueden ser activadas por GPCRs para propagar una respuesta celular. La inhibición de estas vías puede reducir la actividad funcional de OR4A5 al impedir los eventos de señalización corriente abajo que conducen a los efectos fisiológicos del receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1061.00 ¥1952.00 ¥2877.00 ¥4772.00 | 26 | |
Se sabe que la capsaicina activa el TRPV1 (canal de cationes de potencial receptor transitorio, subfamilia V, miembro 1), lo que provoca la afluencia de calcio. El OR4A5, como receptor olfativo, puede ser sensible a los niveles de calcio intracelular. Un nivel elevado de calcio puede provocar la desensibilización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), inhibiendo así la señalización de OR4A5. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
La cloroquina es un inhibidor de la acidificación endosomal, que puede aumentar el pH de los endosomas. Esta alteración de la acidificación endosomal puede afectar al reciclaje de GPCR, incluido el OR4A5, lo que conduce a una menor disponibilidad del receptor en la superficie celular y a una disminución de su función. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
La forskolina activa directamente la adenilil ciclasa, lo que aumenta los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede conducir a la activación de la PKA, que puede fosforilar los GPCR como el OR4A5, lo que conduce a la desensibilización del receptor y a la inhibición de su actividad funcional. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Como antagonista beta-adrenérgico no selectivo, el propranolol puede disminuir los niveles de AMPc inhibiendo la adenilil ciclasa a través de la señalización GPCR, lo que puede reducir la actividad OR4A5 si la señalización OR4A5 depende del AMPc. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina de la tos ferina ADP-ribosila irreversiblemente la subunidad alfa de la clase Gi/o de proteínas G, inhibiendo su actividad. Como OR4A5 es un GPCR, su señalización podría inhibirse debido a la interrupción de la inhibición de la adenilil ciclasa mediada por la proteína Gi/o, reduciendo así la eficacia de la señalización. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
La suramina inhibe la activación de la proteína G uniéndose a los GPCR, incluido el OR4A5, e impidiendo el acoplamiento de la proteína G, lo que provoca una disminución de la transducción de señales mediada por el OR4A5. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | ¥1974.00 ¥8112.00 | 2 | |
El SCH-23390 es un antagonista del receptor D1 de la dopamina que también inhibe la señalización GPCR, incluido el OR4A5, bloqueando el acoplamiento de proteínas G y las subsiguientes cascadas de señalización intracelular. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe las enzimas del citocromo P450, que intervienen en la biosíntesis de esteroides. Esta inhibición puede dar lugar a una alteración de la composición lipídica de la membrana y afectar potencialmente a la función de los GPCR, incluido el OR4A5. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥711.00 ¥2821.00 | 13 | |
La floretina inhibe varios transportadores y puede alterar las propiedades biofísicas de la membrana celular. Esto puede influir indirectamente en la actividad de los GPCR, como el OR4A5, al modificar el microentorno del receptor y su capacidad de señalización. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida es un diurético que bloquea los canales de sodio epiteliales. Al alterar los gradientes iónicos, la amilorida puede modificar el potencial de membrana y afectar indirectamente a la señalización GPCR, reduciendo potencialmente la actividad OR4A5. | ||||||