OR2D2 Inhibidores
Inhibidores comunes de OR2D2 incluyen, pero no se limitan a Quinidina CAS 56-54-2, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Zinc CAS 7440-66-6, Cobre (II) sulfato CAS 7758-98-7 y Lidocaína CAS 137-58-6.
Los inhibidores de OR2D2 engloban una serie de compuestos que pueden inhibir indirectamente la actividad funcional de la proteína OR2D2, que forma parte de la familia de receptores olfativos de GPCR. Estos inhibidores no se dirigen directamente a OR2D2, sino que actúan a través de diversos mecanismos para afectar a las vías de señalización y a los procesos celulares en los que participa OR2D2. Por ejemplo, la quinidina y la lidocaína inhiben los canales de sodio, lo que reduce la excitabilidad neuronal, esencial para el inicio de la señalización mediada por OR2D2. El ketoconazol altera la composición lipídica de las membranas celulares, lo que puede afectar al microentorno necesario para el correcto funcionamiento de OR2D2. Los iones de zinc y los compuestos de cobre, incluidos el sulfato y el cloruro de cobre, actúan como moduladores alostéricos de los GPCR, y su unión a OR2D2 puede provocar cambios conformacionales que reduzcan la actividad del receptor.
Además, el antagonismo de amplio espectro de los GPCR por parte de la clozapina y el bloqueo de los receptores de dopamina y serotonina por parte de la clorpromazina pueden provocar cambios en los niveles de AMPc, que son cruciales para la señalización de OR2D2. El verapamilo y el diltiazem, al inhibir los canales de calcio, reducen la afluencia de calcio, lo que puede afectar a la fosforilación y la actividad de OR2D2. La inhibición del ENaC por la amilorida afecta al equilibrio iónico a través del epitelio olfativo, lo que podría alterar indirectamente la función de OR2D2 debido a cambios en la excitabilidad de las neuronas sensoriales olfativas. El propanolol, a través de su efecto antagonista sobre los receptores beta-adrenérgicos, provoca una reducción de los niveles de AMPc, lo que podría disminuir la eficacia de señalización de OR2D2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | ¥1151.00 | 3 | |
La quinidina es un bloqueante de los canales de sodio dependientes de voltaje que puede provocar una disminución de la excitabilidad de las neuronas. Dado que OR2D2 se expresa en las neuronas sensoriales olfativas, la quinidina puede inhibir indirectamente OR2D2 reduciendo la actividad neuronal necesaria para la transducción de señales mediada por OR2D2. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol interfiere con las enzimas del citocromo P450, cruciales para diversos procesos celulares. Esto puede provocar una alteración de la composición de la membrana celular donde se localiza el OR2D2, afectando al entorno del receptor e inhibiendo indirectamente su función. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
Los iones de zinc pueden actuar como moduladores alostéricos de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Al unirse a los sitios moduladores, el Zn2+ puede cambiar la conformación del OR2D2, lo que conduce a una disminución de la actividad del receptor. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥508.00 ¥1354.00 ¥2087.00 | 3 | |
Los iones de cobre también pueden actuar como inhibidores alostéricos de los GPCR. Al interactuar con el OR2D2, el sulfato de cobre puede modificar la estructura del receptor y mermar su capacidad para activar las vías de señalización descendentes. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥564.00 ¥1444.00 | ||
La lidocaína, como bloqueante de los canales de sodio, disminuye la tasa de disparo del potencial de acción de las neuronas. Esto puede inhibir indirectamente la OR2D2 al reducir la liberación sináptica de neurotransmisores que, de otro modo, podrían desencadenar la señalización OR2D2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
La clozapina es un conocido antagonista de varios GPCR. Aunque no es un inhibidor directo de la OR2D2, su antagonismo de amplio espectro de los GPCR puede provocar cambios en las redes de señalización de los GPCR que regulen indirectamente a la baja la actividad de la OR2D2. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La clorpromazina bloquea los receptores de dopamina y serotonina, lo que puede provocar una reducción de los niveles de AMPc en las células. Dado que el AMPc interviene en la señalización GPCR, esto puede inhibir indirectamente el OR2D2 reduciendo su eficacia señalizadora. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
El verapamilo bloquea los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje, reduciendo la afluencia de calcio. Dado que los niveles de calcio intracelular pueden modular la función de los GPCR, el verapamilo puede inhibir indirectamente el OR2D2 reduciendo la señalización dependiente del calcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
La amilorida inhibe los canales de sodio epiteliales (ENaC), alterando potencialmente el equilibrio iónico a través del epitelio olfativo y afectando indirectamente a la señalización OR2D2 debido a cambios en la excitabilidad neuronal. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
El diltiazem inhibe los canales de calcio y, al reducir el calcio intracelular, puede afectar al estado de fosforilación de los GPCR. Esto podría conducir a una inhibición indirecta de la señalización OR2D2 a través de una menor activación del receptor. | ||||||