OR2AE1 Inhibidores
Inhibidores comunes de OR2AE1 incluyen, pero no se limitan a Cobre (II) sulfato CAS 7758-98-7, Metil-β-ciclodextrina CAS 128446-36-6, Clorpromazina CAS 50-53-3, Clozapina CAS 5786-21-0 y Propranolol CAS 525-66-6.
Los inhibidores de OR2AE1 son una clase de compuestos dirigidos contra el receptor OR2AE1, miembro de la familia de los receptores olfativos. Los receptores olfativos son un grupo de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) conocidos principalmente por su papel en la detección de odorantes, que permite a los organismos percibir su entorno químico. El receptor OR2AE1, al igual que otros receptores olfativos, está incrustado en la membrana de las neuronas sensoriales olfativas y es responsable de iniciar la vía de transducción de señales cuando se une a una molécula específica, a menudo un compuesto orgánico volátil. Los inhibidores que se centran en el OR2AE1 están diseñados para unirse a este receptor y bloquear su función normal, lo que impide que el receptor interactúe con sus ligandos naturales.
El diseño y el estudio de los inhibidores de OR2AE1 implican un profundo conocimiento de las interacciones moleculares y las vías de transducción de señales. Estos compuestos deben tener una gran afinidad por el receptor OR2AE1 y una estructura molecular que les permita competir eficazmente con los ligandos naturales por los sitios de unión. Para ello suele ser necesaria una exploración detallada del bolsillo de unión del receptor mediante técnicas como la cristalografía de rayos X o la espectroscopia de RMN, que pueden revelar información crítica sobre la estructura tridimensional del receptor y los tipos de interacciones químicas que son posibles dentro del sitio de unión. Al crear moléculas que puedan encajar perfectamente en este bolsillo y potencialmente formar enlaces o interacciones con residuos de aminoácidos clave, los investigadores pueden desarrollar inhibidores con la especificidad deseada. El desarrollo de inhibidores de OR2AE1 es un proceso sofisticado que requiere un enfoque matizado del diseño molecular, que a menudo implica ciclos iterativos de síntesis y pruebas para optimizar la interacción entre el inhibidor y el receptor.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥508.00 ¥1354.00 ¥2087.00 | 3 | |
Los iones de cobre se unen y estabilizan los estados inactivos de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), entre los que se encuentra el OR2AE1. Esta unión inhibe la activación del receptor y la señalización subsiguiente. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | ¥282.00 ¥733.00 ¥1918.00 ¥1241.00 | 19 | |
Al eliminar el colesterol de la membrana celular, este compuesto altera las balsas lipídicas. Las balsas lipídicas son cruciales para la localización y la función de muchos GPCR, lo que afecta a la señalización de OR2AE1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
Se sabe que modula alostéricamente la actividad de los GPCR. En el caso de OR2AE1, podría impedir los cambios conformacionales del receptor necesarios para la señalización. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Se ha demostrado que este antipsicótico interactúa con varios GPCR, alterando potencialmente la actividad de OR2AE1 mediante la modulación de su microentorno o uniéndose directamente a él. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Como antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos, el propranolol puede interferir con la función de los GPCR, incluido el OR2AE1, mediante la unión competitiva o la diafonía de la señalización. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
Este agente antifúngico puede inhibir las enzimas del citocromo P450, lo que puede afectar al procesamiento metabólico de ligandos o moléculas de señalización para GPCR como OR2AE1. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1805.00 | 15 | |
Actúa como agonista inverso en los receptores cannabinoides, lo que puede afectar a la función de otros GPCR como el OR2AE1 a través de la desensibilización heteróloga. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
Una ADP-ribosiltransferasa que modifica las proteínas Gi/o, inhibiendo su interacción con GPCRs incluyendo OR2AE1, lo que perjudica la transducción de señales. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | ¥587.00 ¥2223.00 | 4 | |
Inhibe la palmitoilación de proteínas, una modificación postraduccional importante para el tráfico y la función de GPCR, afectando así a la señalización de OR2AE1. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥2065.00 | 142 | |
Actúa como un inhibidor general de las proteínas tirosina fosfatasas, que están implicadas en los pasos de desfosforilación críticos para la señalización GPCR, impactando potencialmente en la actividad OR2AE1. | ||||||