OR1S2 Inhibidores
Entre los inhibidores OR1S2 comunes se incluyen, entre otros, la estaurosporina CAS 62996-74-1, la toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, el haloperidol CAS 52-86-8, el LY 294002 CAS 154447-36-6 y el propranolol CAS 525-66-6.
Los inhibidores de OR1S2 abarcan una serie de compuestos que se dirigen a diversos aspectos de la señalización de GPCR, ya sea por interacción directa con los receptores o por alteración del entorno de señalización del receptor. La estaurosporina, por ejemplo, es un inhibidor pan-quinasa que puede atenuar el nivel de fosforilación de OR1S2, provocando una disminución de su actividad funcional. La toxina pertussis, al ADP-ribosilar la subunidad alfa de las proteínas G de tipo Gi/o, puede interrumpir el acoplamiento de OR1S2 a su proteína G asociada, dificultando así la capacidad del receptor para regular efectores posteriores como la adenilato ciclasa.
Otros compuestos, como el LY294002 y el U73122, se dirigen a enzimas específicas de la cascada de señalización del GPCR. El LY294002 inhibe la PI3K, que participa en el reclutamiento y la activación de componentes de señalización posteriores esenciales para la función de OR1S2. Esto puede dar lugar a una reducción de la actividad de OR1S2 debido a un deterioro de la propagación de la señal. El U73122, al inhibir la fosfolipasa C, puede interrumpir la generación de segundos mensajeros a partir de PIP2, impidiendo la transducción de señales mediada por OR1S2 a través de la vía de la proteína Gq. Estos inhibidores demuestran la intrincada red de interacciones y mecanismos de retroalimentación que regulan la actividad de OR1S2, donde la alteración de un componente de la vía de señalización puede tener un efecto en cascada sobre la función del receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor no específico de la proteína cinasa. Al inhibir las proteínas cinasas, puede reducir la fosforilación de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), incluido el OR1S2, impidiendo su activación y posterior señalización. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina pertusis ADP-ribosila de forma irreversible la subunidad alfa de las proteínas G de tipo Gi/o, lo que podría impedir que la OR1S2 inhibiera la adenilato ciclasa, manteniendo así niveles elevados de AMPc y manteniendo el receptor en un estado inactivo. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
El haloperidol actúa como antagonista de los receptores de dopamina, otro tipo de GPCR. Al alterar la vía de la dopamina, podría afectar indirectamente al entorno de señalización y desensibilizar los GPCR como el OR1S2 a través de mecanismos de regulación cruzada. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. La PI3K está implicada en la activación de la AKT, que puede fosforilar y regular el tráfico de GPCR. La inhibición de PI3K podría reducir el tráfico de OR1S2 a la membrana, reduciendo su actividad. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
El propranolol es un antagonista beta-adrenérgico que puede afectar a los GPCR receptores beta-adrenérgicos. Como estos receptores suelen tener interacciones cruzadas con otros GPCR, la inhibición podría provocar efectos descendentes que reduzcan la actividad de OR1S2. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
Se sabe que el ritonavir inhibe la actividad del citocromo P450 3A4. Esta enzima metaboliza ciertos ligandos GPCR, y su inhibición puede conducir a una alteración de la disponibilidad del ligando para el OR1S2, reduciendo posiblemente su activación. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥677.00 ¥1218.00 | 21 | |
La clorpromazina es un antagonista de los receptores dopaminérgicos y puede bloquear la señalización GPCR. Una señalización dopaminérgica alterada podría disminuir indirectamente la actividad de OR1S2 a través de cambios en la desensibilización o internalización del receptor. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥936.00 | 20 | |
La galleína es un inhibidor de la señalización de la subunidad Gβγ. Al inhibir la función de Gβγ, puede inhibir indirectamente la señalización de GPCRs como OR1S2 que dependen de estas subunidades para su cascada de señalización. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
La suramina es un antagonista inespecífico de varios GPCR. Al unirse a estos receptores, podría impedir la activación de OR1S2 ya sea por impedimento estérico o mediante la alteración de las balsas lipídicas donde residen los GPCR. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe las enzimas del citocromo P450, lo que afecta a la síntesis y el metabolismo de varios ligandos GPCR. Esto podría conducir a una menor activación de OR1S2 debido a la alteración de las concentraciones del ligando. | ||||||