OR1S1 Inhibidores
Los inhibidores OR1S1 comunes incluyen, entre otros, Propranolol CAS 525-66-6, Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, Genisteína CAS 446-72-0, Clozapina CAS 5786-21-0 y Suramina sódica CAS 129-46-4.
Los Inhibidores de OR1S1 interactúan directa o indirectamente con vías y procesos que son cruciales para la función de OR1S1. La forskolina, aunque a menudo se utiliza para aumentar el AMPc en los estudios, conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y, en última instancia, conducir a la inhibición de la OR1S1. Del mismo modo, el KT5720, como inhibidor de la PKA, puede impedir la fosforilación necesaria para la activación de la OR1S1. Go 6983 y ML-7 se dirigen a la actividad cinasa de PKC y MLCK, respectivamente, que pueden modular la señalización de GPCR, lo que indica su potencial para inhibir la función de OR1S1 mediante la reducción de la fosforilación o el tráfico de receptores. Se sabe que la loperamida y el verapamilo afectan a los canales de calcio, y dado que los iones de calcio pueden desempeñar un papel en la regulación de los GPCR, estos agentes pueden inhibir indirectamente OR1S1 impidiendo los eventos de señalización dependientes del calcio necesarios.
La arquitectura celular y la actividad quinasa desempeñan papeles significativos en la funcionalidad de OR1S1 y son objetivos de varios compuestos inhibidores. El Y-27632 y la Xestospongina C influyen en la señalización alterando la dinámica del citoesqueleto y el almacenamiento de calcio, respectivamente, lo que podría perturbar la correcta localización y función de OR1S1. El papel de BAPTA-AM como quelante del calcio enfatiza aún más la importancia del calcio en la señalización de OR1S1, ya que secuestraría los iones de calcio e impediría sus funciones de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
El propranolol es un antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. Al inhibir estos receptores, puede provocar una disminución del AMPc intracelular, que es un segundo mensajero implicado en la señalización olfativa. La reducción de los niveles de AMPc inhibiría la actividad de OR1S1 al impedir la correcta señalización del receptor acoplado a proteína G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥4987.00 | 3 | |
La toxina pertussis es un inhibidor de las proteínas Gi/o. Al inactivar estas proteínas, puede impedir que el OR1S1 inhiba la adenilato ciclasa, provocando así un aumento del AMPc que, paradójicamente, puede conducir a la desensibilización del receptor y a la disminución de la señalización del OR1S1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥293.00 ¥1038.00 ¥1354.00 ¥3497.00 ¥5641.00 ¥10244.00 ¥20545.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina quinasa que también puede inhibir la fosforilación de proteínas necesaria para la función de los GPCR. Una fosforilación reducida puede dar lugar a una disminución de la señalización OR1S1 debido a una activación o reciclaje insuficientes del receptor. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
La clozapina es un antipsicótico atípico que puede reducir indirectamente el AMPc antagonizando varios receptores. Esto puede provocar una disminución de la actividad de OR1S1 ya que el AMPc es un segundo mensajero en su vía de señalización. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
La suramina es un inhibidor de los receptores purinérgicos que podría afectar a la señalización del ATP. Si la señalización OR1S1 implica ATP, la suramina podría inhibir indirectamente la actividad OR1S1 al alterar las vías mediadas por receptores purinérgicos. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | ¥2358.00 ¥9567.00 | 4 | |
El mibefradilo es un bloqueante de los canales de calcio de tipo T. Al inhibir estos canales, puede reducir la señalización de calcio que podría ser necesaria para la función OR1S1, lo que conduce a una disminución de la actividad del receptor. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
El losartán es un antagonista del receptor de la angiotensina II que puede reducir los niveles de AMPc. La disminución del AMPc inhibiría el OR1S1 al perjudicar la señalización necesaria del receptor acoplado a proteína G. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059 es un inhibidor de MEK que puede reducir la actividad de la vía MAPK/ERK. Dado que los GPCRs, incluyendo OR1S1, pueden señalar a través de MAPK/ERK, la inhibición de esta vía puede conducir a una reducción de la función de OR1S1. | ||||||