OR1E1 Inhibidores

Los Inhibidores OR1E1 comunes incluyen, entre otros, la Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, el Propranolol CAS 525-66-6, el NF 023 CAS 104869-31-0, la Suramina sódica CAS 129-46-4 y el Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Inhibidores como la toxina pertusis y la toxina del cólera interfieren en la función de las proteínas G, las moléculas de señalización iniciales sobre las que actúan los receptores olfativos, incluido el OR1E1. La toxina de la tos ferina inhibe las proteínas G por ADP-ribosilación, en particular las de tipo Gi/o, lo que provoca una respuesta atenuada del GPCR. La toxina del cólera, por su parte, provoca una sobreactivación de las proteínas Gs mediante ADP-ribosilación, lo que da lugar a una alteración de los niveles de AMPc, que puede tener un amplio efecto sobre la señalización celular, incluida la mediada por OR1E1.

Otros compuestos, como el GDPβS, se unen a las proteínas G e impiden su correcta activación, suprimiendo así la transducción de señales normalmente iniciada por la activación de OR1E1. El U73122, un inhibidor de la fosfolipasa C, y el SQ 22.536, un inhibidor de la adenilil ciclasa, interrumpen los mecanismos de señalización posteriores dentro de la cascada GPCR, afectando a la producción de segundos mensajeros que son vitales para la propagación de la señal olfativa dentro de la célula. Más adelante en la vía de señalización, compuestos como el KT5720, que inhibe la proteína cinasa A, y el Go 6983, dirigido contra la proteína cinasa C, pueden impedir la fosforilación de proteínas que normalmente regularían las respuestas celulares a las señales de GPCR como OR1E1. Al alterar el estado de fosforilación de estas proteínas, estos inhibidores pueden modificar el resultado final de la activación del receptor.