Olfr1 (olfactory receptor family 1 subfamily E member 16) interactúa con moléculas odorantes en la nariz, para iniciar una respuesta neuronal que desencadena la percepción de un olor. Las proteínas del receptor olfativo son miembros de una gran familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y son responsables del reconocimiento y la transducción mediada por proteínas G de las señales odorantes. Los GPCR son una gran familia de receptores de la superficie celular que desempeñan un papel crucial en la transducción de señales celulares. Su activación por diversos ligandos, como hormonas, neurotransmisores e incluso estímulos sensoriales como los olores, inicia una cascada de acontecimientos intracelulares. La inhibición de la señalización de los GPCR es un área importante de la investigación farmacológica debido al amplio papel de estos receptores en los procesos fisiológicos. Los inhibidores químicos de los GPCR, como los enumerados, actúan a través de diversos mecanismos. Algunos, como el propranolol, actúan como antagonistas, bloqueando el sitio activo del receptor e impidiendo la unión de ligandos naturales. Otros, como el aripiprazol, funcionan como agonistas o antagonistas parciales, modulando la actividad del receptor en lugar de inhibirla por completo. Estos inhibidores suelen ser muy específicos y se dirigen a distintos subtipos de receptores, lo que resulta crucial para minimizar los efectos no deseados.
La importancia de los inhibidores de GPCR se extiende a múltiples sistemas fisiológicos. Por ejemplo, en el sistema cardiovascular, fármacos como el carvedilol y el losartán son fundamentales para tratar enfermedades como la hipertensión y la insuficiencia cardiaca, ya que modulan los receptores implicados en la regulación de la presión arterial. En el sistema nervioso central, compuestos como la risperidona y la clozapina afectan a los receptores de dopamina y serotonina. Además, agentes como el salmeterol y el bromuro de tiotropio, que actúan sobre los receptores para aliviar el asma y la EPOC, destacan su papel en las enfermedades respiratorias. Dada la complejidad y diversidad de las vías mediadas por GPCR, el desarrollo y la aplicación de estos inhibidores requieren un profundo conocimiento de la farmacología de los receptores y de los mecanismos de señalización. Aunque la aplicación directa a Olfr1 es especulativa, la comprensión del contexto más amplio de la modulación de GPCR proporciona una base para explorar posibles inhibidores o moduladores indirectos para este receptor específico.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
Un antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos, que inhibe la señalización GPCR bloqueando la acción de la epinefrina y la norepinefrina. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | ¥1376.00 ¥2651.00 ¥5867.00 ¥11045.00 ¥16923.00 | 2 | |
Un betabloqueante y bloqueante alfa-1 no selectivo que afecta a la señalización mediada por GPCR a través de múltiples vías. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | ¥564.00 ¥1895.00 ¥5867.00 | 2 | |
Antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-2, inhibe los GPCR asociados a la señalización adrenérgica. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | ¥1433.00 | 18 | |
Antagonista de los receptores de la angiotensina II, modula la actividad de los GPCR relacionados con la regulación de la presión arterial. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | ¥903.00 ¥3678.00 | 1 | |
Antagonista de los receptores 5-HT3 de la serotonina, que influye en la señalización de los GPCR en el sistema nervioso central y el tracto gastrointestinal. | ||||||
Risperidone | 106266-06-2 | sc-204881 sc-204881A sc-204881B sc-204881C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | ¥1929.00 ¥7954.00 ¥11282.00 ¥22564.00 | 1 | |
Antagonista de los receptores D2 de la dopamina, también influye en los receptores de serotonina, afectando a múltiples vías GPCR. | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | ¥1974.00 ¥2347.00 ¥11474.00 | 3 | |
Un agonista parcial de los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT1A y un antagonista del receptor de serotonina 5-HT2A, que modula la actividad de los GPCR. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥6340.00 | 1 | |
Un agonista beta2-adrenérgico de acción prolongada, que afecta a la señalización GPCR en el sistema respiratorio. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | ¥767.00 ¥4028.00 | 11 | |
Antagonista de varios receptores de dopamina y serotonina, lo que demuestra una amplia modulación de la vía GPCR. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | ¥2256.00 | 2 | |
Antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina, una clase de GPCR. | ||||||